The analgesic activity of theophylline derivatives

Celem niniejszej pracy było oznaczenie aktywności przeciwbólowej 8 nowych hydrazydowych i hydrazonowych pochodnych teofiliny. Badania farmakologiczne objęły oznaczanie aktywności przeciwbólowej w teście przeciągania się oraz w teście gorącej płytki. oraz wpływu badanych związków na ruchliwość spontaniczną. Przeprowadzone badania farmakologiczne wykazały, że wszystkie nowe pochodne teofiliny były aktywne w teście „przeciągania się”, przy czym najsilniejszy efekt analgetyczny (silniejszy od kwasu acetylosalicylowego), wykazały związki GR-HN 1, GR-HN 2, GR-HN 3, GR-HN 4, GR-HD 2. Efekt przeciwbólowy nowych pochodnych teofiliny (z wyjątkiem GR-HD 1 i GR-HD 3) był silniejszy od teofiliny. Natomiast żaden z badanych związków nie wykazał aktywności przeciwbólowej w teście „gorącej płytki”. Ponadto pochodne teofiliny wykazały słabe działanie sedatywne. Aktywność analgetyczna w teście „przeciągania się” wskazuje na obwodowy mechanizm działania nowych pochodnych teofiliny. Wyjaśnienie mechanizmu działania badanych związków wymaga dalszych poszerzonych badań farmakologicznych.

The aim of this study was to determine the analgesic activity of 8 new hydrazide and hydrazone derivatives of theophylline. Pharmacological investigations included the determination of analgesic activity in „the writhing test” and in „the hot plate test” and the influence of examined compounds on the spontaneous activity test . The pharmacological studies have shown that all new theophylline derivatives were active in „the writhing test”, the strongest analgesic effect (stronger than acetylsalicylic acid), had compounds GR- HN 1, GR-HN 2, GR – HN 3, GR-HN 4 and also GR-HD 2. The analgesic effect of the new derivatives of theophylline (with the exception of GR- HD 1 and GR – HD 3) was stronger than theophylline. In contrast, none of the tested compounds has shown the analgesic activity in "the hot plate test". In addition, the theophylline derivatives have shown weak sedative effects. The analgesic activity in „the writhing test” indicates the peripheral mechanism of action of new theophylline derivatives. Explanation of the action mechanizm of the tested compounds requires further, extended pharmacological studies.