Badania właściwości lipofilowych N-(4-arylopiperazyno)-alkilowych pochodnych 3,3-dipodstawionego amidu kwasu bursztynowego

master
dc.abstract.enLipophilicity is a fundamental physicochemical property of bioactive compounds. The most widely used methods for measurements of the lipophilic properties of different chemical molecules are nowadays the chromatographic techniques in reversed-phase system such as HPLC – High Performance Liquid Chromatography and TLC – Thin Layer Chromatography. The objective of the current study was to determine the lipophilic properties of twenty eight new 3,3-dimethyl- and 3,3-diphenyl-pyrrolidyne-2,5-dione derivatives with potential anticonvulsant activity, by RP-TLC and computer programs Pallas and Marvin. RP-TLC was performed on 20 x 20 cm MERCK RP-18F254 S precoated silica plates. Mixtures of n-propanol content ranging between 30 and 70% (v/v) in 5% increments and Tris buffer (pH = 7,4) were used as a mobile phases. The next step of study was to determine the relationships between lipophilicity and the structure and between lipophilicity and the anticonvulsant activity of examined compounds. The results obtained revealed correlation between the structure of the compounds and the lipophilic properties, however correlation between lipophilicity and the antiepileptic activity was not observed. Additionally analysis of the relationships between theoretical values of lipophilicity logP (Pallas and Marvin) and the values of the parameters of lipophilicty RM0 that were obtained using experimental method. Values of the lipophilicity determinant by using the Marvin program are in better correlation with lipophilicity that were measured experimentally than these values received with Pallas program.pl
dc.abstract.plLipofilowość jest jednym z kluczowych parametrów określających właściwości fizykochemiczne nowych związków. Obecnie najcześciej stosowanymi metodami wyznaczania lipofilowości związków są metody chromatograficzne z odwróconymi fazami, takie jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (RP-HPLC) i chromatografia cienkowarstwowa (RP-TLC). W prezentowanej pracy postanowiono zbadać właściwości lipofilowe dwudziestu ośmiu nowych związków, o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej, z grupy pochodnych 3,3-dimetylo- i 3,3-difenylo-pirolidyno-2,5-dionu. W tym celu wykorzystano eksperymentalną metodę chromatografii cienkowarstwowej z odwróconym układem faz oraz programy komputerowe Pallas i Marvin. Chromatograficzny pomiar lipofilowości wykonano metodą RP-TLC, na płytkach firmy Merck RP-18F254 S o wymiarach 20 x 20 cm, a jako układy rozwijające stosowano dwuskładnikowe mieszaniny n-propanolu i buforu TRIS o pH=7,4 różniące się procentową zawartością obu składników. Następnie określono zależność pomiędzy lipofilowością a strukturą oraz lipofilowością a aktywnością przeciwdrgawkową badanych związków. Uzyskane wyniki wykazały korelację pomiędzy strukturą a właściwościami lipofilowymi badanych substancji, natomiast nie zaobserwowano korelacji pomiędzy lipofilowością a aktywnością przeciwdrgawkową. Ponadto dokonano oceny zależności pomiędzy teoretycznymi wartościami lipofilowości logP (Pallas i Marvin) a wartościami parametrów lipofilowości RM0 wyznaczonymi eksperymentalnie. Wartości współczynnika lipofilowości uzyskane przy użyciu programu Marvin pozostają w lepszej korelacji z wartościami lipofilowości wyznaczonymi eksperymentalnie aniżeli wartości współczynnika lipofilowości otrzymane przy użyciu programu Pallas.pl
dc.affiliationWydział Farmaceutycznypl
dc.areaobszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznejpl
dc.contributor.advisorObniska, Jolanta - 133015 pl
dc.contributor.advisorCzopek, Anna - 129115 pl
dc.contributor.authorCzaja, Karolpl
dc.contributor.departmentbycodeUJK/WFOAM2pl
dc.contributor.reviewerCzopek, Anna - 129115 pl
dc.contributor.reviewerObniska, Jolanta - 133015 pl
dc.date.accessioned2020-07-23T21:48:22Z
dc.date.available2020-07-23T21:48:22Z
dc.date.submitted2012-01-10pl
dc.fieldofstudyfarmacjapl
dc.identifier.apddiploma-63521-61193pl
dc.identifier.projectAPD / Opl
dc.identifier.urihttps://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/177151
dc.languagepolpl
dc.subject.enlipophilicity\nRP-HPLC\nRP-TLCpl
dc.subject.pllipofilowośćRP-HPLCRP-TLCpl
dc.titleBadania właściwości lipofilowych N-(4-arylopiperazyno)-alkilowych pochodnych 3,3-dipodstawionego amidu kwasu bursztynowegopl
dc.title.alternativeResearch lipophilic properties of N-(4-arylopiperazyno)-alkyl derivatives of 3,3-disubstituted succinic acid amidepl
dc.typemasterpl
dspace.entity.typePublication
dc.abstract.enpl
Lipophilicity is a fundamental physicochemical property of bioactive compounds. The most widely used methods for measurements of the lipophilic properties of different chemical molecules are nowadays the chromatographic techniques in reversed-phase system such as HPLC – High Performance Liquid Chromatography and TLC – Thin Layer Chromatography. The objective of the current study was to determine the lipophilic properties of twenty eight new 3,3-dimethyl- and 3,3-diphenyl-pyrrolidyne-2,5-dione derivatives with potential anticonvulsant activity, by RP-TLC and computer programs Pallas and Marvin. RP-TLC was performed on 20 x 20 cm MERCK RP-18F254 S precoated silica plates. Mixtures of n-propanol content ranging between 30 and 70% (v/v) in 5% increments and Tris buffer (pH = 7,4) were used as a mobile phases. The next step of study was to determine the relationships between lipophilicity and the structure and between lipophilicity and the anticonvulsant activity of examined compounds. The results obtained revealed correlation between the structure of the compounds and the lipophilic properties, however correlation between lipophilicity and the antiepileptic activity was not observed. Additionally analysis of the relationships between theoretical values of lipophilicity logP (Pallas and Marvin) and the values of the parameters of lipophilicty RM0 that were obtained using experimental method. Values of the lipophilicity determinant by using the Marvin program are in better correlation with lipophilicity that were measured experimentally than these values received with Pallas program.
dc.abstract.plpl
Lipofilowość jest jednym z kluczowych parametrów określających właściwości fizykochemiczne nowych związków. Obecnie najcześciej stosowanymi metodami wyznaczania lipofilowości związków są metody chromatograficzne z odwróconymi fazami, takie jak wysokosprawna chromatografia cieczowa (RP-HPLC) i chromatografia cienkowarstwowa (RP-TLC). W prezentowanej pracy postanowiono zbadać właściwości lipofilowe dwudziestu ośmiu nowych związków, o potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej, z grupy pochodnych 3,3-dimetylo- i 3,3-difenylo-pirolidyno-2,5-dionu. W tym celu wykorzystano eksperymentalną metodę chromatografii cienkowarstwowej z odwróconym układem faz oraz programy komputerowe Pallas i Marvin. Chromatograficzny pomiar lipofilowości wykonano metodą RP-TLC, na płytkach firmy Merck RP-18F254 S o wymiarach 20 x 20 cm, a jako układy rozwijające stosowano dwuskładnikowe mieszaniny n-propanolu i buforu TRIS o pH=7,4 różniące się procentową zawartością obu składników. Następnie określono zależność pomiędzy lipofilowością a strukturą oraz lipofilowością a aktywnością przeciwdrgawkową badanych związków. Uzyskane wyniki wykazały korelację pomiędzy strukturą a właściwościami lipofilowymi badanych substancji, natomiast nie zaobserwowano korelacji pomiędzy lipofilowością a aktywnością przeciwdrgawkową. Ponadto dokonano oceny zależności pomiędzy teoretycznymi wartościami lipofilowości logP (Pallas i Marvin) a wartościami parametrów lipofilowości RM0 wyznaczonymi eksperymentalnie. Wartości współczynnika lipofilowości uzyskane przy użyciu programu Marvin pozostają w lepszej korelacji z wartościami lipofilowości wyznaczonymi eksperymentalnie aniżeli wartości współczynnika lipofilowości otrzymane przy użyciu programu Pallas.
dc.affiliationpl
Wydział Farmaceutyczny
dc.areapl
obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej
dc.contributor.advisorpl
Obniska, Jolanta - 133015
dc.contributor.advisorpl
Czopek, Anna - 129115
dc.contributor.authorpl
Czaja, Karol
dc.contributor.departmentbycodepl
UJK/WFOAM2
dc.contributor.reviewerpl
Czopek, Anna - 129115
dc.contributor.reviewerpl
Obniska, Jolanta - 133015
dc.date.accessioned
2020-07-23T21:48:22Z
dc.date.available
2020-07-23T21:48:22Z
dc.date.submittedpl
2012-01-10
dc.fieldofstudypl
farmacja
dc.identifier.apdpl
diploma-63521-61193
dc.identifier.projectpl
APD / O
dc.identifier.uri
https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/177151
dc.languagepl
pol
dc.subject.enpl
lipophilicity\nRP-HPLC\nRP-TLC
dc.subject.plpl
lipofilowośćRP-HPLCRP-TLC
dc.titlepl
Badania właściwości lipofilowych N-(4-arylopiperazyno)-alkilowych pochodnych 3,3-dipodstawionego amidu kwasu bursztynowego
dc.title.alternativepl
Research lipophilic properties of N-(4-arylopiperazyno)-alkyl derivatives of 3,3-disubstituted succinic acid amide
dc.typepl
master
dspace.entity.type
Publication

* The migration of download and view statistics prior to the date of April 8, 2024 is in progress.

Views
26
Views per month
Views per city
Lublin
3
Bydgoszcz
2
Gliwice
2
Lodz
2
Wroclaw
2
Debica
1
Dublin
1
Gdansk
1
Katowice
1
Kętrzyn
1

No access

No Thumbnail Available