The influence of the PEG-ylation degree of 1,2-disteroil-sn-glycero-3-phosphoethanolamine on the molecular organization of lipid bilayers.

Z uwagi na rosnące znaczenie systemów kontrolowanego dostarczania leków (DDS), podstawowym zadaniem nanotechnologii jest opracowanie stabilnych, efektywnych oraz nietoksycznych nanostruktur, w których będzie można zamknąć lek i dostarczyć do określonego miejsca zmienionego chorobowo w organizmie pacjenta. Obecnie jednym z najpopularniejszych sposobów poprawienia właściwości fizykochemicznych oraz farmakokinetycznych liposomów jest wprowadzenie do ich struktury poli(glikolu etylenowego) skoniugowanego z cząsteczkami DSPE – polimerowy stabilizator. Celem niniejszej pracy było zbadanie wpływu stopnia PEG-ylacji 1,2-disteroilo-sn-glicero-3-fosfoetanoloaminy (DSPE-PEG350 oraz DSPE-PEG750) na właściwości monowarstw oraz dwuwarstw lipidowych, których skład (POPC/SM/Chol = 1:1:1) odzwierciedlał budowę raftu lipidowego w błonach komórek zwierzęcych. Podczas badań jako model błon biologicznych wykorzystano monowarstwy Langmuira oraz liposomy, które umożliwiły optymalizację właściwości fizykochemicznych potencjalnych nośników substancji terapeutycznych. Uzyskane wyniki badań dowiodły, iż organizacja molekularna modelowego raftu lipidowego silnie zależy od stopnia PEG-ylacji poli(glikolu etylenowego) skoniugowanego z DSPE. Co więcej, dodatek stabilizatora o różnej długości łańcucha polimerowego zmienia stabilność, przepuszczalność oraz anizotropię utworzonych liposomów.

Due to the growing importance of controlled drug delivery systems (DDS), the basic task of nanotechnology is to develop stable, effective and non-toxic nanostructures in which the drug can be closed and delivered to a specific diseased site in the patient's body. Currently, one of the most popular ways to improve the physicochemical and pharmacokinetic properties of liposomes is to introduce into their structure poly(ethylene glycol) conjugated with molecules DSPE - polymeric stabilizer. The aim of this work was to investigate the influence of the PEG-ylation degree of 1,2-disteroil-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DSPE-PEG350 and DSPE-PEG750) on the properties of monolayers and lipid bilayers whose composition (POPC/SM/Chol = 1: 1: 1) reflected the structure of the lipid rafts in the membranes of animal cells. During the studies were used Langmuir monolayers and liposomes as a model of biological membranes, which enabled the optimization of physicochemical properties of potential carriers of therapeutic substances. The obtained results proved that the molecular organization of the model lipid rafts strongly depends on the degree of PEG-ylation of poly(ethylene glycol) conjugated with DSPE. Moreover, the addition of a stabilizer with different length of polymer chain changes the stability, permeability and anisotropy of the formed liposomes.