Analgesic properties of new methylxanthine derivatives

StreszczenieCelem niniejszej pracy było oznaczenie właściwości przeciwbólowych 19 pochodnychmetyloksantyn. Badania farmakologiczne objęły oznaczenie: aktywności przeciwbólowej wteście „gorącej płytki” („hot plate”), aktywności przeciwbólowej w teście „przeciągania się”wg Hendersona i Foysaenta („writhing test”) oraz ruchliwości spontanicznej.Przeprowadzone badania wykazały, że wszystkie badane pochodne teobrominy byłyaktywne w teście „przeciągania się”, przy czym najsilniejszy efekt przeciwbólowy (silniejszyod kwasu acetylosalicylowego) wykazały związki: Ph369, Ph364, Ph371, Ph370, Ph359,Ph365, Ph361, Ph372, Ph374, Ph357, Ph368, Ph373, Ph355. Badane związki wykazałyistotną aktywność przeciwbólową w teście „gorącej płytki”. Porównując aktywność tychzwiązków ze związkiem odniesienia w tym teście można stwierdzić, że efekt analgetycznyzwiązków: Ph 374, Ph372, Ph 365, Ph 369, Ph 366 był silniejszy od morfiny. Pochodneteobrominy nie wykazały istotnego efektu sedatywnego. W celu wyjaśnienia mechanizmudziałania przeciwbólowego badanych związków, wskazane byłoby oznaczenie powinowactwado receptorów adenozynowych oraz aktywności fosfodiesterazy

AbstractThe aim of this study was to determine analgesic properties of 19 methyloxanthinesderivatives. Analgesic activity of these compounds was established by hot plate test andwrithing test by Henderson and Foysaent, and also a spontaneous activity test.Results of these tests showed that all of these theobromin derivatives were active inthe writhing test. The highest analgesic activity (higher than of acetylsalicylic acid) wasestablished for: Ph369, Ph364, Ph371, Ph370, Ph359, Ph365, Ph361, Ph372, Ph374,Ph357, Ph368, Ph373, Ph355. Hot plate test's results showed statistically significantanalgesic activity for these compounds. Analgesic effect of Ph 374, Ph372, Ph 365, Ph 369,Ph 366 was higher compared to reference compound (morphine). The results did not showsignificant sedative effect of theobromin derivatives. To explain the analgesic mechanism oftested compounds, it is recommended to determine affinity to adenosine receptors andphosphodiesterase activity.