Minitablets as an example of a geriatric form of drug for the administration of substances with different physicochemical properties

Zmiany cywilizacyjne powodują, że populacja pacjentów geriatrycznych stale się zwiększa, w związku z czym istnieje konieczność dostosowania obecnych metod terapeutycznych, urządzeń medycznych i postaci leku do specyficznych potrzeb tej grupy. W zakresie modyfikacji postaci leku zwraca się uwagę na optymalizację skuteczności leczenia oraz bezpieczeństwo i komfort pacjenta w starszym wieku. W tym celu w niniejszej pracy podjęto próbę opracowania minitabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej zawierających substancje lecznicze o różnych właściwościach fizykochemicznych.Do badań wybrano dwie substancje o różnej rozpuszczalności – rozpuszczalny chlorowodorek donepezilu oraz praktycznie nierozpuszczalny piroksykam. W celu oceny przydatności poszczególnych substancji pomocniczych do sporządzania mas tabletkowych zmierzono wielkość cząstek substancji użytych w pracy, następnie sporządzono masy tabletkowe, które poddano ocenie. Z użyciem tabletkarki uderzeniowej otrzymano 12 serii minitabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej różniących się substancją leczniczą, składem dobranych substancji pomocniczych lub siłą zgniotu użytą w procesie tabletkowania. Minitabletki zostały poddane badaniu twardości, grubości, czasu rozpadu przy pomocy dwóch różnych aparatów oraz badaniu szybkości uwalniania substancji leczniczej.Na podstawie wyników przeprowadzonych badań stwierdzono, że pomimo trudności przy tabletkowaniu mas wynikających z ich niedostatecznego płynięcia udało się wytworzyć minitabletki, które wpisują się w definicję tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej – zmierzone wartości czasu rozpadu są poniżej limitu Farmakopei Polskiej. Serie tabletkowane przy większej sile zgniotu odznaczały się większą odpornością mechaniczną, co przekładało się na ilość uwolnionej substancji leczniczej w jednostce czasu. Badania uwalniania wykazały, że minitabletki charakteryzują się niemal całkowitym uwolnieniem substancji leczniczej.

Civilization changes cause constant growth of the population of geriatric patients, therefore it is necessary to adapt current therapeutic methods, medical devices and forms of drugs to the specific needs of this group. When modifying the form of the drug, attention is paid to optimizing the effectiveness of treatment, the safety and comfort of the elderly patient. This study attempts to develop orodispersible minitablets containing medicinal substances with different physicochemical properties.Two substances were selected for the study: soluble donepezil hydrochloride and practically insoluble piroxicam. In order to assess the suitability of individual excipients for the preparation of tablets, the particle size of the substances used in the study was measured, then the tablet masses were prepared and evaluated. With the use of a single-punch tableting machine, 12 series of orally disintegrating minitablets were prepared. Each series of minitablets differed in the drug substance, the composition of the excipients and the compression force used in the tableting process. Their evaluation included hardness, thickness, disintegration time measured with two different methods, and drug release study.Based on the results of the tests, it was found that despite the difficulties in tableting of the prepared mixtures, caused by their insufficient flow, minitablets which complied with the Polish Pharmacopoeia requirements in terms of disintegration time were formulated. Series of minitablets pressed at higher compression force had greater mechanical resistance, which caused the lower amount of drug released. Dissolution studies showed that drug substances were almost completely released from the minitablets.