Characterization of enteric coatings containing shellac

Dojelitowe postacie leku są stosowane w celu zlokalizowania działania substancji czynnej w jelicie cienkim. Jednym ze sposobów otrzymania tej formy leku jest powlekanie tabletek przy użyciu polimerów odpornych na działanie środowiska kwaśnego i zdolnych do rozpuszczania w pH jelita cienkiego. Szelak jest naturalną żywicą, otrzymywaną z owadów Laccifer lacca bytujących na drzewach Tajlandii i Indii. Dzięki dobrym właściwościom błonotwórczym, niskiej przepuszczalności dla gazów, niskiej przepuszczalności w środowisku kwaśnym, połysku otrzymanych otoczek oraz naturalnego pochodzenia jest wykorzystywany jako składnik mieszanin powlekających. Ograniczeniem w zastosowaniu szelaku do wytwarzania otoczek dojelitowych jest jego słabe rozpuszczanie w pH panującym w jelicie cienkim. Celem pracy było opracowanie przesiewowej metody badania przepuszczalności otoczek z wykorzystaniem rdzeni tabletek oraz zastosowanie jej do oceny właściwości dojelitowych otoczek z szelaku z dodatkiem substancji modyfikujących. Zbadano wpływ dodatku różnych ilości alginianu sodu oraz soli sodowej karboksymetylocelulozy do mieszaniny powlekającej zawierającej szelak. Dodatkowo otrzymane otoczki zbadano przy użyciu obrazowania metodą rezonansu magnetycznego (MRI) oraz analizatora tekstury. Zaprojektowano komorę do badania przepuszczalności otoczek. Wyniki wykazały polepszenie właściwości dojelitowych otoczek z dodatkiem substancji modyfikujących. Najlepsze wyniki otrzymano dla formulacji z 1% dodatkiem alginianu sodu. Metody analityczne wykorzystane w badaniach potwierdziły wyniki otrzymane przy użyciu komory do badania przepuszczalności otoczek.

The enteric dosage forms are used to locate dissolution of active substance in the small intestine. One of the way to obtain this form of drug is coating using an acid-resistant polymer which is able to dissolve in the pH of the small intestine. Shellac is a natural resin obtained from Laccifer lacca reside on trees in Thailand and India. Good film-forming properties, low gas permeability, low acid permeability, gloss and natural origin are shellac advantages for use in the coating. Limitations on the use of shellac to produce enteric coatings is its low solubility in the pH of the small intestine. The aim of this study was to develop a screening method to test coatings permeability using tablet cores and applies it to assess properties of enteric coatings of shellac with the addition of modifiers. The effect of addition different amounts of sodium alginate and sodium carboxymethyl cellulose to the coating mixture contains shellac was evaluated. In addition, coating was examined using magnetic resonance imaging (MRI), and a texture analyzer. Chamber to test coatings permeability was designed. The results showed improvement in the properties of enteric coatings with the addition of modifiers. Best results were obtained with formulations containing 1% of sodium alginate. Analytical methods used in the studies confirmed the results obtained using the chamber to test coatings permeability.