Jagiellonian University Repository

Działanie przeciwdrgawkowe i analgetyczne nowych amidowych pochodnych kwasu fenylo-pirolidyno-2,5-diono-octowego

pcg.skipToMenu

Działanie przeciwdrgawkowe i analgetyczne nowych amidowych pochodnych kwasu fenylo-pirolidyno-2,5-diono-octowego

Show full item record

dc.contributor.advisor Rapacz, Anna [SAP20002291] pl
dc.contributor.author Gębska, Anna pl
dc.date.accessioned 2021-04-01T21:31:58Z
dc.date.available 2021-04-01T21:31:58Z
dc.date.submitted 2021-04-01 pl
dc.identifier.uri https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/268549
dc.language pol pl
dc.title Działanie przeciwdrgawkowe i analgetyczne nowych amidowych pochodnych kwasu fenylo-pirolidyno-2,5-diono-octowego pl
dc.title.alternative Anticonvulsant and analgesic activity of the new amide derivatives of phenyl-pyrrolidine-2,5-dione-acetic acid pl
dc.type master pl
dc.abstract.pl Celem niniejszej pracy było określenie potencjalnej aktywności przeciwdrgawkowej i przeciwbólowej dwóch nowych amidowych pochodnych kwasu fenylo-pirolidyno-2,5diono-octowego. Badane związki zostały zsyntezowane w Zakładzie Chemii Leków Katedry Chemii Farmaceutycznej Uniwersytetu Jagiellońskiego Collegium Medicum w Krakowie. Badane substancje oznaczono odpowiednio symbolami GM-84 i GM-92. Ocena aktywności przeciwdrgawkowej obejmowała wykonanie wstępnych badań farmakologicznych in vivo: test maksymalnego elektrowstrząsu (MES), test drgawek psychomotorycznych wywołanych prądem o częstotliwości 6 pulsów na sekundę (6 Hz), test obracającego się pręta (rotarod). W ramach niniejszej pracy oceniono także aktywność przeciwbólową w modelu bólu tonicznego tj. teście formalinowym. Wyniki badań wykazały, że związek GM-84 jest aktywny przeciwdrgawkowo zarówno w teście MES, jak i w teście 6 Hz, natomiast związek GM-92 tylko w teście 6 Hz. Wartość ED50 w teście 6 Hz dla związku GM-84 wyniosła 28,20 mg/kg, natomiast dla związku GM-92 124,93 mg/kg. W teście rotarod po podaniu dawki 300 mg/kg, związek GM-84 upośledzał koordynację ruchową u jednego gryzonia, natomiast związek GM-92 nie wykazał działania neurotoksycznego. Wartość TD50 dla obydwu badanych związków przekroczyła 300 mg/kg. Dla związku GM-84 indeks terapeutyczny wyniósł odpowiednio w teście MES >4,39, natomiast w teście 6 Hz >10,64. Dla związku GM-92 w teście 6 Hz, IT wyniósł >2,40. Uzyskane wyniki z testu formalinowego wskazują na to, że oba badane związki posiadają aktywność przeciwbólową. Najwyższą aktywność przeciwbólową wykazał związek GM-92 w dawce 60 mg/kg, w której w sposób istotny statystycznie (p<0,0001) obniżał percepcję bólu w drugiej fazie testu o 74,02 %. pl
dc.abstract.en The aim of this study was to determine the potential anticonvulsant and analgesic activity of two new amide derivatives of phenyl-pyrrolidine-2,5-dione-acetic acid. The tested compounds were synthesized at the Department of Medical Chemistry Chair of Pharmaceutical Chemistry, Jagiellonian University Collegium Medicum. The tested substances were marked with the symbols GM-84 and GM-92. The assessment of anticonvulsant activity included the performance of preliminary in vivo pharmacological tests: maximal electroshock (MES) and the 6-Hz psychomotor seizure tests, whereas neurotoxicity was determined in the rotarod test. As part of this study, analgesic activity was also assessed in the formalin test. The results suggest that the GM-84 compound showed anticonvulsant activity both in the MES and in the 6 Hz tests, while the GM-92 compound only in the 6 Hz test. The ED50 value in the 6 Hz test is 28,20 mg/kg for GM-84, and 124,93 mg/kg for GM-92. In the rotarod test at a dose of 300 mg/kg, the GM-84 compound impaired motor coordination in one rodent, while the GM-92 compound did not show neurotoxic activity. The TD50 value for both compounds tested exceeded 300 mg/kg. The protective index for the GM-84 compound is >4,39 in the MES test, while in the 6 Hz test >10,64. The protective index for GM-92 in the 6 Hz test is >2,40. The results obtained from the formalin test indicate that both compounds tested demonstrate analgesic activity. The highest analgesic activity was observed in the second phase for compound GM-92 at a dose of 60 mg/kg. pl
dc.subject.pl Działanie przeciwpadaczkowe, działanie przeciwbólowe, pirolidyno-2,5-dion pl
dc.subject.en Antiepileptogenic activity, antinociceptive activity, pyrrolidine-2 5-dione pl
dc.contributor.reviewer Rapacz, Anna [SAP20002291] pl
dc.contributor.reviewer Dziubina, Anna pl
dc.affiliation Wydział Farmaceutyczny pl
dc.identifier.project APD / O pl
dc.identifier.apd diploma-138612-210579 pl
dc.contributor.departmentbycode UJK/WFOAM2 pl
dc.area obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej pl
dc.fieldofstudy farmacja pl


Files in this item

Files Size Format View

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)