Jagiellonian University Repository

Badanie właściwości hipotensyjnych przeciwarytmicznych nowych pochodnych 2-aminopropanolu o właściwościach α1 - i β1 - adrenolitycznych

pcg.skipToMenu

Badanie właściwości hipotensyjnych przeciwarytmicznych nowych pochodnych 2-aminopropanolu o właściwościach α1 - i β1 - adrenolitycznych

Show full item record

dc.contributor.advisor Bednarski, Marek [SAP20002478] pl
dc.contributor.author Krupka, Magdalena pl
dc.date.accessioned 2020-07-26T22:04:04Z
dc.date.available 2020-07-26T22:04:04Z
dc.date.submitted 2016-07-11 pl
dc.identifier.uri https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/211730
dc.language pol pl
dc.title Badanie właściwości hipotensyjnych przeciwarytmicznych nowych pochodnych 2-aminopropanolu o właściwościach α1 - i β1 - adrenolitycznych pl
dc.title.alternative Determination of the antihypertensive antiarrhythmic properties of new derivatives of 2-aminopropanol properties α1 - and β1 - blocker pl
dc.type master pl
dc.abstract.pl Leki β-adrenolityczne zasługują na szczególną uwagę ze względu na ich szerokiezastosowanie w chorobach układu sercowo-naczyniowego oraz w schorzeniachpozakrążeniowych. Charakteryzują się one różnorodnością właściwościfarmakokinetycznych i farmakodynamicznych. Grupa ta dostarcza ciągle nowychi ważnych możliwości terapeutycznych, a wiele ich właściwości nie jest jeszczeodkrytych. Najbardziej obiecującą grupą są β-adrenolityki III generacji ze względu naich wyjątkowe właściwości naczyniorozkurczające.Celem niniejszej pracy, było zbadanie właściwości hipotensyjnychi przeciwarytmicznych nowych pochodnych 2-aminopropanolu, a dokładnie 2-(2-(2-hydroksy-3-(1H-indol-4-iloksy)propyloamino)etoksy)fenol (NN-25), 4-(2-(2-hydroksy-3-(1H-indol-4-iloksy)propyloamino)etoksy)fenol (LP-36) oraz 3-(2-(2-hydroksy-3-(1Hindol-4-iloksy)propyloamino)etoksy)fenol(LS-50). Dokonano oceny powinowactwabadanych związków do receptorów α1-, α2- i β1-adrenergicznych, właściwościhipotensyjnych, wpływu na elektrokardiogram oraz właściwości przeciwarytmicznychw modelu arytmii adrenalinowej.Powinowactwo do receptorów adrenergicznych typu α1-, α2- i β1- oznaczanow korze mózgowej szczura, przy użyciu [3H]-prazosyny, [3H]-klonidyny oraz[3H]-CGP12177. Badanie właściwości hipotensyjnych, wpływu na elektrokardiogramoraz aktywności przeciwarytmicznej wykonano na normotensyjnych znieczulonychtiopentalem szczurach. Badane związki podawano dożylnie.Wyniki przeprowadzonych badań wskazują, że badane związki, tj. NN-25, LP-36i LS-50 cechują się powinowactwem do receptorów α1-i β1-adrenergicznych. Żaden znich nie wykazuje powinowactwa do receptora α2-adrenergicznego. Aktywnośćhipotensyjną wykazują tylko dwa z trzech związków, tj. NN-25 i LP-36, przy czymsilniejsze działanie wykazuje LP-36. W modelu zaburzeń rytmu, indukowanympodaniem adrenaliny, właściwości przeciwarytmiczne wykazały związki LP-36 i LS-50.Przeprowadzone badania wykazały, że żaden z badanych związków nie jest bardziejaktywny farmakologicznie od związku odniesienia, tj. karwedilolu. pl
dc.abstract.en β-blockers deserve special attention due to their wide use in diseases of thecardiovascular system and other diseases. They are characterized by diversitypharmacokinetic and pharmacodynamic properties. This group provides ever new andimportant therapeutic possibilities, and many of their properties is not yet discovered.The most promising group are β-blockers of third generation due to their uniquevasodilating properties.The aim of this study was to investigate the antihypertensive and antiarrhythmicproperties of new derivatives of 2-aminopropanol, namely 2-(2-(2-hydroksy-3-(1Hindol-4-iloksy)propyloamino)etoksy)fenol(NN-25), 3-(2-(2-hydroksy-3-(1H-indol-4-iloksy)propyloamino)etoksy)fenol (LP-36) and 4-(2-(2-hydroksy-3-(1H-indol-4-iloksy)propyloamino)etoksy)fenol (LS-50). The evaluation of the affinity of testcompounds for the α1-, α2-, and β1-adrenergic receptor, hypotensive properties,influence on the normal electrocardiogram and antiarrhythmic properties in adrenalininduced model of arrhythmia.The affinity for α1-, α2- and β1-adrenergic receptors were determined in the ratcerebral cortex, using [3H]-prazosin, [3H]-clonidine and [3H]-CGP12177 binding.Determination of the antihypertensive effect, influence the electrocardiogram andantiarrhythmic effect was performed on thiopental anesthetized normotensive rats. Thetest compounds were administered intravenously.The results of this study indicate that all of the test compounds, possessed highaffinity for α1- and β1-adrenergic receptors. None of them show affinity forα2-adrenergic receptor. The antihypertensive activity showed only NN-25 and LP-36,wherein the more active was LP-36. LP-36 and LS-50 showed the antiarrhythmicactivity in the model induced by epinephrine administration. The study showed thatnone of the tested compounds are more pharmacologically active than the referencecompound, ie. carvedilol. pl
dc.subject.pl β-adrenolityki, arytmia, nadciśnienie, niewydolność serca, właściwości α1 - i β1 - adrenolityczne pl
dc.subject.en β-blockers, cardiac arrhythmia, hypertension, heart failure, properties α1 - and β1 - blockers pl
dc.contributor.reviewer Bednarski, Marek [SAP20002478] pl
dc.contributor.reviewer Zygmunt, Małgorzata [SAP20002109] pl
dc.affiliation Wydział Farmaceutyczny pl
dc.identifier.project APD / O pl
dc.identifier.apd diploma-105362-145904 pl
dc.contributor.departmentbycode UJK/WFOAM2 pl
dc.area obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej pl
dc.fieldofstudy analityka medyczna pl


Files in this item

Files Size Format View

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)