Jagiellonian University Repository

Synteza arylopiperazynowych pochodnych chinazoliny jako dualnych ligandów o działaniu receptorowym oraz hamującym fosfodiesterazy

pcg.skipToMenu

Synteza arylopiperazynowych pochodnych chinazoliny jako dualnych ligandów o działaniu receptorowym oraz hamującym fosfodiesterazy

Show full item record

dc.contributor.advisor Pawłowski, Maciej [SAP20000690] pl
dc.contributor.author Płachta, Monika pl
dc.date.accessioned 2020-07-26T21:11:43Z
dc.date.available 2020-07-26T21:11:43Z
dc.date.submitted 2016-06-16 pl
dc.identifier.uri https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/210915
dc.language pol pl
dc.title Synteza arylopiperazynowych pochodnych chinazoliny jako dualnych ligandów o działaniu receptorowym oraz hamującym fosfodiesterazy pl
dc.type master pl
dc.abstract.pl We wstępie przestawiono charakterystykę rodziny fosfodiestetraz. Dokonano szczegółowego opisu podrodziny PDE 10. Uwzględniono rolę PDE 10 w zaburzeniach neuropsychiatrycznych szczególnie w schizofrenii i depresji. W dalszej części pracy omówiono poszukiwanie selektywnych inhibitorów PDE 10 na przykładzie modyfikacji strukturalnych papaweryny i związku Pfizer 489. Następnie przedstawiono charakterystykę selektywnego inhibitora PDE 10- związku PQ 10. W części doświadczalnej opracowano metodę syntezy nowych pochodnych 6,7-dimetoksychinazoliny. Syntezę prowadzono etapami, z których pierwszy dotyczył syntezy 1-arylo-4-(pirolidyn-3-ylo-metylo)piperazyn. W drugim etapie otrzymywano związki końcowe w reakcji N-alkilacji pomiędzy produktami z etapu pierwszego i 4-chloro-6,7-dimetoksychinazoliną. Strukturę otrzymanych związków potwierdzono wynikami analizy spektroskopowej 1H NMR oraz MS. Do kontroli czystości opracowano odpowiednie warunki rozdziału chromatograficznego.Otrzymane arylopiperazynowe pochodne chinazoliny mogą stać się ważnym narzędziem farmakologicznym, służącym dalszemu poznaniu patomechanizmów schorzeń neuropsychiatrycznych m.in. schizofrenii i depresji. pl
dc.abstract.en In the introduction, characteristics of phosphodiesterase have been presented. There have also been a detailed description of the subfamily of PDE 10. The role of PDE10 in neuropsychiatric disorders has been included, especially in schizophrenia and depression. In the following part the search for selective inhibitors of PDE10 has been discussed on the example of structural modifications of papaverine and Pfizer 489 compound. Afterwards the characteristics of the selective PDE 10 inhibitor - PQ 10 have been presented.In the experimental part, a method of synthesis of new derivatives of 6,7-dimethoxyquinazoline has been developed. The synthesis has been carried out in stages. The first of them has been related to the synthesis of 1-aryl-4-(pyrrolidin-3-yl-methyl) piperazine. In the second stage, the final compounds have been obtained by reaction between N-alkylation product from the first stage and 4-chloro-6,7-dimethoxyquinazoline. The structure of these compounds has been confirmed by the results of 1H NMR and MS spectroscopy analysis. To control the purity, appropriate conditions of chromatographic separation have been developed.Obtained arylopiperazine quinazoline derivatives may become an important pharmacological tool, which may be used fors further understanding of patomechanism of neuropsychiatric disorders, including schizophrenia and depression. pl
dc.subject.pl PDE10Inhibitory PDE10PQ-106,7-dimetoksychinazolina pl
dc.subject.en PDE10PDE10 inhibitorsPQ-106,7-dimethoxyquinazoline pl
dc.contributor.reviewer Pawłowski, Maciej [SAP20000690] pl
dc.contributor.reviewer Zagórska, Agnieszka pl
dc.affiliation Wydział Farmaceutyczny pl
dc.identifier.project APD / O pl
dc.identifier.apd diploma-104498-143276 pl
dc.contributor.departmentbycode UJK/WFOAM2 pl
dc.area obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej pl
dc.fieldofstudy farmacja pl


Files in this item

Files Size Format View

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)