Poszukiwanie selektywnych ligandów receptora 5 HT7-serotoninowego w grupie pochodnych 3-benzylo-5,5-dimetylohydantoiny

master
dc.abstract.enThe work is focused on search for new selective ligands of 5-HT7 receptors, among phenyloiperazine 5,5-dimetylohydantoin derivatives. The aim was to synthesize of 12 compounds with different structural modifications and study on their physicochemical properties. All the compounds were obtained as hydrochlorides by the three-step synthesis, using 5,5-dimethylhydantoin as a starting product. An analysis of the identity and purity of the synthesized compounds was performed by the use of spectral, and chromatographic methods (LC-MS, 1 H-NMR, IR, TLC) as well as by determination of the melting point. The blood-brain barrier permeability, toxicity risk and drugability for the series of compounds were examined in silico (programs: Chemaxon, OSIRIS). Compounds have shown probability of passing the blood-brain barrier, lack of toxicity, and moderate drugability, which means that they can be considered as potential CNS-drugs.pl
dc.abstract.plPraca opisuje poszukiwanie nowych, selektywnych ligandów receptora 5-HT7 serotoninowego wśród fenylopiperazynowych pochodnych 5,5-dimetylohydantoiny. Celem było otrzymanie 11 związków z różnymi modyfikacjami strukturalnymi oraz badanie ich właściwości fizykochemicznych. Wszystkie związki otrzymano w formie chlorowodorków poprzez trzyetapową syntezę, używając 5,5-dimetylohydantoiny jako produktu wyjściowego. Dokonano analizy tożsamości i czystości zsyntetyzowanych związków poprzez zastosowanie metod spektralnych i chromatograficznych (LC-MS, 1H-NMR, IR, TLC) jak również poprzez oznaczenie temperatury topnienia. Prawdopodobieństwo przechodzenia przez barierę krew-mózg, ryzyko toksyczności oraz zdolność bycia lekiem badano in silico dla serii zsyntetyzowanych związków (programy: Chemaxon, OSIRIS). Związki wykazały dobre prawdopodobieństwo przechodzenia przez barierę krew-mózg, brak toksyczności oraz umiarkowaną zdolność bycia lekiem, co oznacza, ze że można je uważać za potencjalne leki OUN.pl
dc.affiliationWydział Farmaceutycznypl
dc.areaobszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznejpl
dc.contributor.advisorHandzlik, Jadwiga - 129685 pl
dc.contributor.authorPycińska, Małgorzatapl
dc.contributor.departmentbycodeUJK/WFOAM2pl
dc.contributor.reviewerHandzlik, Jadwiga - 129685 pl
dc.contributor.reviewerKuder, Kamilpl
dc.date.accessioned2020-07-26T14:10:54Z
dc.date.available2020-07-26T14:10:54Z
dc.date.submitted2015-06-25pl
dc.fieldofstudyfarmacjapl
dc.identifier.apddiploma-97179-129980pl
dc.identifier.projectAPD / Opl
dc.identifier.urihttps://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/204596
dc.languagepolpl
dc.subject.enserotonin, serotonergic, 5HT-7 receptor, 5,5-dimethylhydantoin, phenylpiperazinepl
dc.subject.plserotonina, układ serotoninergiczny, 5HT-7 receptor, 5,5-dimetylohydantoina, fenylopiperazynapl
dc.titlePoszukiwanie selektywnych ligandów receptora 5 HT7-serotoninowego w grupie pochodnych 3-benzylo-5,5-dimetylohydantoinypl
dc.title.alternativeSearching for selective serotonin 5-HT7 receptor ligands in the group of derivatives of 3-benzyl-5,5-dimethylhydantoinpl
dc.typemasterpl
dspace.entity.typePublication
Affiliations

* The migration of download and view statistics prior to the date of April 8, 2024 is in progress.

Views
0
Views per month

No access

No Thumbnail Available