Simple view
Full metadata view
Authors
Statistics
Poszukiwanie selektywnych ligandów receptora 5 HT7-serotoninowego w grupie pochodnych 3-benzylo-5,5-dimetylohydantoiny
serotonina, układ serotoninergiczny, 5HT-7 receptor, 5,5-dimetylohydantoina, fenylopiperazyna
serotonin, serotonergic, 5HT-7 receptor, 5,5-dimethylhydantoin, phenylpiperazine
Praca opisuje poszukiwanie nowych, selektywnych ligandów receptora 5-HT7 serotoninowego wśród fenylopiperazynowych pochodnych 5,5-dimetylohydantoiny. Celem było otrzymanie 11 związków z różnymi modyfikacjami strukturalnymi oraz badanie ich właściwości fizykochemicznych. Wszystkie związki otrzymano w formie chlorowodorków poprzez trzyetapową syntezę, używając 5,5-dimetylohydantoiny jako produktu wyjściowego. Dokonano analizy tożsamości i czystości zsyntetyzowanych związków poprzez zastosowanie metod spektralnych i chromatograficznych (LC-MS, 1H-NMR, IR, TLC) jak również poprzez oznaczenie temperatury topnienia. Prawdopodobieństwo przechodzenia przez barierę krew-mózg, ryzyko toksyczności oraz zdolność bycia lekiem badano in silico dla serii zsyntetyzowanych związków (programy: Chemaxon, OSIRIS). Związki wykazały dobre prawdopodobieństwo przechodzenia przez barierę krew-mózg, brak toksyczności oraz umiarkowaną zdolność bycia lekiem, co oznacza, ze że można je uważać za potencjalne leki OUN.
The work is focused on search for new selective ligands of 5-HT7 receptors, among phenyloiperazine 5,5-dimetylohydantoin derivatives. The aim was to synthesize of 12 compounds with different structural modifications and study on their physicochemical properties. All the compounds were obtained as hydrochlorides by the three-step synthesis, using 5,5-dimethylhydantoin as a starting product. An analysis of the identity and purity of the synthesized compounds was performed by the use of spectral, and chromatographic methods (LC-MS, 1 H-NMR, IR, TLC) as well as by determination of the melting point. The blood-brain barrier permeability, toxicity risk and drugability for the series of compounds were examined in silico (programs: Chemaxon, OSIRIS). Compounds have shown probability of passing the blood-brain barrier, lack of toxicity, and moderate drugability, which means that they can be considered as potential CNS-drugs.
dc.abstract.en | The work is focused on search for new selective ligands of 5-HT7 receptors, among phenyloiperazine 5,5-dimetylohydantoin derivatives. The aim was to synthesize of 12 compounds with different structural modifications and study on their physicochemical properties. All the compounds were obtained as hydrochlorides by the three-step synthesis, using 5,5-dimethylhydantoin as a starting product. An analysis of the identity and purity of the synthesized compounds was performed by the use of spectral, and chromatographic methods (LC-MS, 1 H-NMR, IR, TLC) as well as by determination of the melting point. The blood-brain barrier permeability, toxicity risk and drugability for the series of compounds were examined in silico (programs: Chemaxon, OSIRIS). Compounds have shown probability of passing the blood-brain barrier, lack of toxicity, and moderate drugability, which means that they can be considered as potential CNS-drugs. | pl |
dc.abstract.pl | Praca opisuje poszukiwanie nowych, selektywnych ligandów receptora 5-HT7 serotoninowego wśród fenylopiperazynowych pochodnych 5,5-dimetylohydantoiny. Celem było otrzymanie 11 związków z różnymi modyfikacjami strukturalnymi oraz badanie ich właściwości fizykochemicznych. Wszystkie związki otrzymano w formie chlorowodorków poprzez trzyetapową syntezę, używając 5,5-dimetylohydantoiny jako produktu wyjściowego. Dokonano analizy tożsamości i czystości zsyntetyzowanych związków poprzez zastosowanie metod spektralnych i chromatograficznych (LC-MS, 1H-NMR, IR, TLC) jak również poprzez oznaczenie temperatury topnienia. Prawdopodobieństwo przechodzenia przez barierę krew-mózg, ryzyko toksyczności oraz zdolność bycia lekiem badano in silico dla serii zsyntetyzowanych związków (programy: Chemaxon, OSIRIS). Związki wykazały dobre prawdopodobieństwo przechodzenia przez barierę krew-mózg, brak toksyczności oraz umiarkowaną zdolność bycia lekiem, co oznacza, ze że można je uważać za potencjalne leki OUN. | pl |
dc.affiliation | Wydział Farmaceutyczny | pl |
dc.area | obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej | pl |
dc.contributor.advisor | Handzlik, Jadwiga - 129685 | pl |
dc.contributor.author | Pycińska, Małgorzata | pl |
dc.contributor.departmentbycode | UJK/WFOAM2 | pl |
dc.contributor.reviewer | Handzlik, Jadwiga - 129685 | pl |
dc.contributor.reviewer | Kuder, Kamil | pl |
dc.date.accessioned | 2020-07-26T14:10:54Z | |
dc.date.available | 2020-07-26T14:10:54Z | |
dc.date.submitted | 2015-06-25 | pl |
dc.fieldofstudy | farmacja | pl |
dc.identifier.apd | diploma-97179-129980 | pl |
dc.identifier.project | APD / O | pl |
dc.identifier.uri | https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/204596 | |
dc.language | pol | pl |
dc.subject.en | serotonin, serotonergic, 5HT-7 receptor, 5,5-dimethylhydantoin, phenylpiperazine | pl |
dc.subject.pl | serotonina, układ serotoninergiczny, 5HT-7 receptor, 5,5-dimetylohydantoina, fenylopiperazyna | pl |
dc.title | Poszukiwanie selektywnych ligandów receptora 5 HT7-serotoninowego w grupie pochodnych 3-benzylo-5,5-dimetylohydantoiny | pl |
dc.title.alternative | Searching for selective serotonin 5-HT7 receptor ligands in the group of derivatives of 3-benzyl-5,5-dimethylhydantoin | pl |
dc.type | master | pl |
dspace.entity.type | Publication |