• Show simple item record
• Show full item record
• PBN data

select style... apa harvard chicago-fullnote-bibliography ISO-690

Bibliographic description



title:	Triazyny jako ligandy receptorów H4 histaminowych
alternative title:	Triazines as ligands of H4 histamine receptors
author:	Proć Katarzyna
reviewer:	Więcek Małgorzata , Handzlik Jadwiga
advisor:	Więcek Małgorzata
date of submittion :	2014-07-08
language:	Polish
abstract in Polish:	Receptor H4 jest jednym z czterech podtypów związanego z białkiem G receptora histaminowego, przez który histamina wpływa na procesy fizjologiczne i patofizjologiczne w ludzkim organizmie. Odkrycie receptora H4 doprowadziło do rozpoczęcia intensywnych prac nad zsyntetyzowaniem jego aktywnych ligandów. Z klinicznego punktu widzenia znaczenie mają głównie antagoniści H4R wykazujący aktywność przeciwzapalną. Celem niniejszej pracy było zaprojektowanie i zsyntetyzowanie związków, będących pochodnymi 1,3,5,-triazyny, wykazujących antagonizm wobec receptora H4. Otrzymano dziewięć nowych związków, w tym 6 pochodnych s-triazyny oraz 3 związki będące substratami do syntezy triazyn. Związki te otrzymywano metodami opisanymi w literaturze z własnymi modyfikacjami, a ich czystość i tożsamość potwierdzano wynikami chromatografii cienkowarstwowej, pomiarem temperatury topnienia oraz wynikami analizy spektralnej (1H NMR, IR, MS). Dla pięciu końcowych produktów syntezy, pochodnych 1,3,5-triazyny (KPM-1, KPM-2, KP-3D, KP-3E oraz KP-7) wyznaczono powinowactwo do ludzkich receptorów H4 histaminowych. Badania te zostały wykonane Instytucie Chemii Farmaceutycznej Uniwersytetu im. W Goethego we Frankfurcie w ramach współpracy naukowej z zespołem prof. H. Starka. Związki te wykazały bardzo zróżnicowane powinowactwo do badanego receptora, od 0,289 µM (dla zw. KP-3D) do 111,5 µM (dla zw. KPM-2).
abstract in English:	The H4 receptor is one of four subtypes of G protein-coupled human histamine receptors, through which histamine induce physiological and pathophysiological processes in the human organism. The discovery of H4 receptor caused progression on synthesizing its active ligands. From the clinical point of view, mainly signifies H4R antagonists, which have anti-inflammatory activity.The main goal of this thesis was to design and synthesize compounds – the potential H4 histamine antagonists, which are 1,3,5-triazine derivatives. As the result, nine new compounds were synthesized, among them six were s-triazine derivatives and three compounds were substrates for further synthesis of triazines.All compounds were prepared according to the methods previously described in the literature with minor modifications and their purity and identify were confirmed by TLC method, melting point measurement and spectral analysis (1H NMR, IR, MS).Five final products of the synthesis (KPM-1, KPM-2, KP-3D, KP-3E and KP-7) shows affinity for human H4 histamine receptors. The research on those products took place in the Institute of Pharmaceutical Chemistry, University in Frankfurt in collaboration with prof. H. Stark. Synthesized compounds shows very differing affinities for H4 receptor, from 0,289 µM (KP-3D compound) to 111,5 µM (KPM-2 compound).
keywords in Polish:	H4, triazyny, synteza
keywords in English:	H4, triazines, synthesis
affiliation:	Wydział Farmaceutyczny
type:	master work

This item appears in the following Collection(s)

• Prace magisterskie
  
• ROD UJ