Jagiellonian University Repository

Wpływ nowych ligandów receptora histaminowego H3 na funkcje kognitywne zwierząt

pcg.skipToMenu

Wpływ nowych ligandów receptora histaminowego H3 na funkcje kognitywne zwierząt

Show full item record

dc.contributor.advisor Mogilski, Szczepan [SAP20002224] pl
dc.contributor.author Chaszczyńska, Roxanna pl
dc.date.accessioned 2020-07-25T00:33:08Z
dc.date.available 2020-07-25T00:33:08Z
dc.date.submitted 2014-06-16 pl
dc.identifier.uri https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/195470
dc.language pol pl
dc.title Wpływ nowych ligandów receptora histaminowego H3 na funkcje kognitywne zwierząt pl
dc.title.alternative Influence of new H3 histamine receptor ligands on cognitive function of animals. pl
dc.type master pl
dc.abstract.pl W ośrodkowym układzie nerwowym histamina zaangażowana jest w regulację wielu procesów poprzez aktywację receptorów związanych z białkiem G, takich jak receptory histaminowe H1, H2, H3 oraz H4. Receptor histaminowy H3 wykazuje funkcje zarówno auto jak i heteroreceptora modulując uwalnianie histaminy oraz innych neuroprzekaźników związanych z funkcjami kognitywnymi. Antagoniści receptorów histaminowych H3 obecnie badani są w kierunku klinicznego wykorzystania w farmakoterapii zespołu nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi (ADHD), choroby Alzheimer’a, schizofrenii oraz innych chorób związanych z zaburzeniami funkcji kognitywnych, jak również w terapii narkolepsji i zaburzeń cyklu sen – czuwanie.Celem badania było ustalenie właściwości farmakologicznych oraz efektów behawioralnych nowych antagonistów/odwrotnych agonistów receptorów histaminowych H3: DL76, E150, E151, E153, E162 oraz E165.Antagonizm wobec receptorów histaminowych H3 w modelu dipsogenii aktywowanej R-α-metylohistaminą (RAMH) odnotowano dla wszystkich badanych związków w dawkach zbliżonych do związku odniesienia – Pitolisantu. Ponadto w teście passive avoidance przeprowadzonym na myszach odnotowano znamienną statystycznie poprawę deficytów pamięciowych wywołanych skopolaminą. Wszystkie badane związki wykazały niskie powinowactwo do receptorów H1 (pożądaną selektywność) oraz brak działania neurotoksycznego.Uzyskane wyniki potwierdzają znaczące działanie antagonistyczne badanych związków wobec receptorów histaminowych H3 jak i ich korzystny efekt poprawiający funkcje poznawcze. pl
dc.abstract.en In the Central Nervous System histamine is involved in regulation of many functions via activation of receptors including H1, H2, H3 and H4, which belong to the group of G protein-coupled receptors. The histamine H3 receptor acts as auto- and heteroreceptor, which modulates the release of histamine as well as other neurotransmitters associated with cognitive functions. The H3 receptor antagonists are currently being targeted for clinical use in the treatment of attention-deficit hyperactivity disorder, Alzheimer’s disease, schizophrenia, and other disorders associated with cognitive impairment, as well as in the treatment of narcolepsy and sleep-wake disorders.The aim of the study was to determine the pharmacological properties and behavioral effects of the novel H3 receptor antagonist/inverse agonist DL76, E150, E151, E153, E162 and E165.The antagonism of the H3 receptor agonist RAMH - induced drinking response in the rat dipsogenia model was demonstrated for all of the tested compounds in doses similar to that obtained for reference compound (Pitolisant). Furthermore, the significant improve of memory deficits induced by scopolamine was observed in the passive avoidance paradigm in mice. All compounds proved to have low affinity for H1 receptors (desired selectivity) and lack of neurotoxic effects.The obtained results confirm a strong H3 receptor antagonist effect of tested compounds as well as their potential to improve memory deficits. pl
dc.subject.pl receptory histaminowe, antagoniści, odwrotni agoniści, procesy pamięciowe, funkcje kognitywne pl
dc.subject.en histamine receptors, antagonists, reverse agonists, memory processes, cognitive function pl
dc.contributor.reviewer Sałat, Kinga [SAP20001837] pl
dc.contributor.reviewer Mogilski, Szczepan [SAP20002224] pl
dc.affiliation Wydział Farmaceutyczny pl
dc.identifier.project APD / O pl
dc.identifier.apd diploma-86874-111889 pl
dc.contributor.departmentbycode UJK/WFOAM2 pl
dc.area obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej pl
dc.fieldofstudy farmacja pl


Files in this item

Files Size Format View

There are no files associated with this item.

This item appears in the following Collection(s)