Projektowanie i synteza związków o potencjalnej aktywności przeciwlękowej

master
dc.abstract.enThe theoretical part of the work is devoted to anxiety disorders. Neurotic, somatic and stress-related disorders were characterized. Their etiology and epidemiology are included. A questionnaire for screening for GAD or generalized anxiety disorder has been described. Groups of drugs that are used in the treatment of anxiety are also presented, paying particular attention to their indications and side effects.The practical part was devoted to the synthesis of 5-chloroxanthone with potential anxiolytic activity and physicochemical tests that confirmed the identity and purity of the compounds.The condensation reaction of 2,3-dichlorobenzoic acid with o-cresol was the first step of the reaction. The condensation product was cyclized, as a result 5-chloro-4-methylxanthone was obtained. The next stage of the synthesis was the bromination reaction. The obtained bromide was subjected to an aminolysis reaction with the appropriate amine. The obtained bases were converted into the hydrochlorides. Ultimately, 4 new compounds were obtained, each in the form of a base and a hydrochloride:5-chloro-4 - {[4- (methoxyphenethyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(3,4-dimethoxybenzyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(3,4-dimethoxyphenethyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(2,5-dimethoxybenzyl) piperazin-1-yl] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(2-methoxybenzyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-oneThe physicochemical analyzes were the measurement of the melting point, LC-MS spectral analyzes, 13C NMR, 1H NMR.LC-MS analysis showed that each compound was 100% pure.pl
dc.abstract.plCzęść teoretyczna pracy została poświęcona zaburzeniom lękowym. Scharakteryzowano zaburzenia nerwicowe, somatyczne oraz związane ze stresem. Ujęto ich etiologię oraz epidemiologię. Opisano kwestionariusz do badań przesiewowych w kierunku GAD czyli zespołu lęku uogólnionego. Przedstawiono również grupy leków, które są stosowane w leczeniu lęku, zwracając szczególną uwagę na ich wskazania i działania niepożądane.Część praktyczna została poświęcona syntezie 5-chloroksantonu o potencjalnej aktywności przeciwlękowej oraz badaniom fizykochemicznym, które potwierdziły tożsamość i czystość związków.Reakcja kondensacji kwasu 2,3-dichlorobenzoesowego z o-krezolem stanowiła pierwszy etap reakcji. Produkt kondensacji poddano cyklizacji, w efekcie tego otrzymano 5-chloro-4-metyloksanton. Kolejnym etapem syntezy była reakcja bromowania. Otrzymany bromek poddano reakcji aminolizy, z użyciem odpowiednich amin. Uzyskane zasady zostały przeprowadzone w chlorowodorki. Ostatecznie uzyskano 4 nowe związki:5-chloro-4-{[(4-metoksyfenetylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(3,4-dimetoksybenzylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(3,4-dimetoksyfenetylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(2,5-dimetoksybenzylo)piperazyn-1-yl]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(2-metoksybenzylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-onAnalizy fizykochemiczne stanowiły pomiar temperatury topnienia, analizy spektralne LC-MS, 13C NMR, 1H NMR.Analiza LC-MS wykazała czystość każdego ze związku równą 100%.pl
dc.affiliationWydział Farmaceutycznypl
dc.areaobszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznejpl
dc.contributor.advisorWaszkielewicz, Annapl
dc.contributor.authorKrysińska, Karolinapl
dc.contributor.departmentbycodeUJK/WFOAM2pl
dc.contributor.reviewerGunia-Krzyżak, Agnieszka - 200092 pl
dc.contributor.reviewerWaszkielewicz, Annapl
dc.date.accessioned2022-03-31T21:32:18Z
dc.date.available2022-03-31T21:32:18Z
dc.date.submitted2022-04-01pl
dc.fieldofstudyfarmacjapl
dc.identifier.apddiploma-146617-237128pl
dc.identifier.urihttps://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/289688
dc.languagepolpl
dc.subject.enKey words: anxiety disorders, synthesis, xanthone derivative, drugs.pl
dc.subject.plSłowa klucz: zaburzenia lękowe, synteza, pochodna ksantonu, leki.pl
dc.titleProjektowanie i synteza związków o potencjalnej aktywności przeciwlękowejpl
dc.title.alternativeDesign and synthesis of compounds with potential anxiolytic activitypl
dc.typemasterpl
dspace.entity.typePublication
dc.abstract.enpl
The theoretical part of the work is devoted to anxiety disorders. Neurotic, somatic and stress-related disorders were characterized. Their etiology and epidemiology are included. A questionnaire for screening for GAD or generalized anxiety disorder has been described. Groups of drugs that are used in the treatment of anxiety are also presented, paying particular attention to their indications and side effects.The practical part was devoted to the synthesis of 5-chloroxanthone with potential anxiolytic activity and physicochemical tests that confirmed the identity and purity of the compounds.The condensation reaction of 2,3-dichlorobenzoic acid with o-cresol was the first step of the reaction. The condensation product was cyclized, as a result 5-chloro-4-methylxanthone was obtained. The next stage of the synthesis was the bromination reaction. The obtained bromide was subjected to an aminolysis reaction with the appropriate amine. The obtained bases were converted into the hydrochlorides. Ultimately, 4 new compounds were obtained, each in the form of a base and a hydrochloride:5-chloro-4 - {[4- (methoxyphenethyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(3,4-dimethoxybenzyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(3,4-dimethoxyphenethyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(2,5-dimethoxybenzyl) piperazin-1-yl] methyl} -9H-xanthen-9-one5-chloro-4 - {[(2-methoxybenzyl) amino] methyl} -9H-xanthen-9-oneThe physicochemical analyzes were the measurement of the melting point, LC-MS spectral analyzes, 13C NMR, 1H NMR.LC-MS analysis showed that each compound was 100% pure.
dc.abstract.plpl
Część teoretyczna pracy została poświęcona zaburzeniom lękowym. Scharakteryzowano zaburzenia nerwicowe, somatyczne oraz związane ze stresem. Ujęto ich etiologię oraz epidemiologię. Opisano kwestionariusz do badań przesiewowych w kierunku GAD czyli zespołu lęku uogólnionego. Przedstawiono również grupy leków, które są stosowane w leczeniu lęku, zwracając szczególną uwagę na ich wskazania i działania niepożądane.Część praktyczna została poświęcona syntezie 5-chloroksantonu o potencjalnej aktywności przeciwlękowej oraz badaniom fizykochemicznym, które potwierdziły tożsamość i czystość związków.Reakcja kondensacji kwasu 2,3-dichlorobenzoesowego z o-krezolem stanowiła pierwszy etap reakcji. Produkt kondensacji poddano cyklizacji, w efekcie tego otrzymano 5-chloro-4-metyloksanton. Kolejnym etapem syntezy była reakcja bromowania. Otrzymany bromek poddano reakcji aminolizy, z użyciem odpowiednich amin. Uzyskane zasady zostały przeprowadzone w chlorowodorki. Ostatecznie uzyskano 4 nowe związki:5-chloro-4-{[(4-metoksyfenetylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(3,4-dimetoksybenzylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(3,4-dimetoksyfenetylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(2,5-dimetoksybenzylo)piperazyn-1-yl]metylo}-9H-ksanten-9-on5-chloro-4-{[(2-metoksybenzylo)amino]metylo}-9H-ksanten-9-onAnalizy fizykochemiczne stanowiły pomiar temperatury topnienia, analizy spektralne LC-MS, 13C NMR, 1H NMR.Analiza LC-MS wykazała czystość każdego ze związku równą 100%.
dc.affiliationpl
Wydział Farmaceutyczny
dc.areapl
obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej
dc.contributor.advisorpl
Waszkielewicz, Anna
dc.contributor.authorpl
Krysińska, Karolina
dc.contributor.departmentbycodepl
UJK/WFOAM2
dc.contributor.reviewerpl
Gunia-Krzyżak, Agnieszka - 200092
dc.contributor.reviewerpl
Waszkielewicz, Anna
dc.date.accessioned
2022-03-31T21:32:18Z
dc.date.available
2022-03-31T21:32:18Z
dc.date.submittedpl
2022-04-01
dc.fieldofstudypl
farmacja
dc.identifier.apdpl
diploma-146617-237128
dc.identifier.uri
https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/289688
dc.languagepl
pol
dc.subject.enpl
Key words: anxiety disorders, synthesis, xanthone derivative, drugs.
dc.subject.plpl
Słowa klucz: zaburzenia lękowe, synteza, pochodna ksantonu, leki.
dc.titlepl
Projektowanie i synteza związków o potencjalnej aktywności przeciwlękowej
dc.title.alternativepl
Design and synthesis of compounds with potential anxiolytic activity
dc.typepl
master
dspace.entity.type
Publication
Affiliations

* The migration of download and view statistics prior to the date of April 8, 2024 is in progress.

Views
12
Views per month
Views per city
Warsaw
4
Krakow
2
Wroclaw
2
Bobrek
1
Dublin
1
Rogaszyce
1
Wejherowo
1

No access

No Thumbnail Available
Collections