Aktywność przeciwbólowa i przeciwobrzękowa wybranych pochodnych 1H-izoindolo-1,3(2H)-dionu

master
dc.abstract.enPain pharmacotherapy is of high importance in upkeeping the patient's quality of life at the highest possible level, keeping in mind not only relieving physical ailments but also bringing relief in social and mental struggles connected with pain. Nowadays, modern medicine possesses an already huge number of drugs, but the search for new medicinal compounds is constant since pain can be classified into different types and each one of them requires targeting different molecular structures responsible for nociception. Additionally, we cannot forget about the adverse effects of drugs since in the case of co-existing conditions those side effects can make the use of a certain drug impossible.The aim of this study was to evaluate the analgesic and edema reducing effect of a 1H-isoindole-1,3(2H)-dione derivative or in other words - a phthalimide derivative. Modifications of this chemical compound depending on adding different substituents to the structure of phthalimide make a promising research path for not only analgesic and anti-inflammatory drugs, but also those having other pharmacological and pharmacodynamic mechanisms of action. The administration of N-[(4-phenyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, called in this study 'compound 5b,' delivered interesting results. The analgesic effect of compound 5b in 5-20 mg/kg doses was observed in tests that were models of intentionally induced pain. In the writhing test, a significant reduction in the number of the mouses's characteristic stretching motions was observed. After analysing the results of the formalin test, it has been concluded that the highest examined dose of compound 5b reduces pain in its acute phase, while medium and highest doses significantly reduce pain in its inflammatory phase. It is worth mentioning that all administered orally doses worked better than those administered intraperitoneally. The studied compound 5b proved to have anti-inflammatory (anti-swelling) properties in the carrageenan model of edema, especially during the latter phase of swelling and inflammation. It has also been proven that compound 5b significantly raised the pain threshold 1 and 2 hours after injecting the rat's hind paw with carrageenan, which is equivalent to inhibiting hiperalgesia. Compound 5b has not shown any motor coordination impairment or influence on spontaneous movements. The results of the hot plate test do not suggest that compound 5b relieves pain at the central nervous system level, but rather possesses peripheral analgesic and anti-inflammatory activity.pl
dc.abstract.plFarmakoterapia bólu ma bardzo ważne znaczenie w utrzymywaniu jakości życia pacjenta na najwyższym możliwym poziomie, mając na względzie nie tylko uśmierzenie dolegliwości fizycznych, ale również przyniesienie ulgi w doznaniach psychicznych i społecznych związanych z bólem. Obecnie arsenał leków, jakimi dysponuje medycyna, jest już bardzo szeroki, lecz wciąż poszukuje się nowych substancji leczniczych, mając na względzie to, że istnieje wiele rodzajów bólu wymagających celowania w różne struktury molekularne odpowiedzialne za nocycepcję. Dodatkowo należy również mieć na uwadze działania niepożądane leków przeciwbólowych, które w sytuacji współistnienia innych chorób towarzyszących mogą wykluczać zastosowanie konkretnego leku.Celem niniejszej pracy była ocena działania przeciwbólowego i przeciwobrzękowego pochodnej 1H-izoindolo-1,3(2H)-dionu, czyli ugrupowania chemicznego zwanego ftalimidem. Modyfikacje, polegające na dodawaniu różnych podstawników do struktury ftalimidu, stanowią obiecujący kierunek badań nad lekami nie tylko przeciwbólowymi i przeciwzapalnymi, ale również mającymi inny mechanizm działania farmakologiczno-farmakodynamicznego. Podanie zwierzętom związku o nazwie N-[(4-fenylo-1-piperazynylo)metylo]-1H-izoindolo-1,3(2H)-dion, nazywanego w pracy 'związkiem 5b', dostarczyło interesujących wyników. Działanie analgetyczne po podaniu związku 5b w zakresie dawek 5-20 mg/kg zostało zaobserwowane w testach, będących modelami indukowanego bólu. W teście przeciągania zaobserwowano znaczące zmniejszenie liczby specyficznych przeciągnięć ciała myszy. Analizując wyniki testu formalinowego, stwierdzono, że najwyższa badana dawka związku 5b hamuje ból w jego ostrej fazie, natomiast dawka średnia i najwyższa znacząco hamują ból w fazie zapalnej. Godne uwagi jest również to, że wszystkie badane dawki po podaniu dożołądkowym działały lepiej w porównaniu z podaniem dootrzewnowym. Badany związek wykazał działanie przeciwzapalne (przeciwobrzękowe) w teście z podaniem roztworu karagenu do tylnej łapy szczura, szczególnie w późniejszej fazie obrzęku. Wykazano również, że związek 5b znacząco podniósł próg bólowy w 1 i 2 godzinie po wstrzyknięciu w łapę roztworu karagenu, co jest jednoznaczne z hamowaniem hiperalgezji. Dla badanego związku 5b nie stwierdzono upośledzenia koordynacji ruchowej, ani wpływu na ruchliwość spontaniczną. Wyniki testu gorącej płytki sugerują, że badany związek najprawdopodobniej nie ma działania przeciwbólowego o mechanizmie ośrodkowym, lecz wykazuje aktywność przeciwbólową i przeciwzapalną obwodową.pl
dc.affiliationWydział Farmaceutycznypl
dc.areaobszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznejpl
dc.contributor.advisorDziubina, Annapl
dc.contributor.authorPieróg, Magdalenapl
dc.contributor.departmentbycodeUJK/WFOAM2pl
dc.contributor.reviewerDziubina, Annapl
dc.contributor.reviewerRapacz, Anna - 133263 pl
dc.date.accessioned2022-04-04T21:34:21Z
dc.date.available2022-04-04T21:34:21Z
dc.date.submitted2022-04-04pl
dc.fieldofstudyfarmacjapl
dc.identifier.apddiploma-146664-224993pl
dc.identifier.urihttps://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/289846
dc.languagepolpl
dc.subject.enpain, inflammation, swelling, analgesic, anti-inflammatory, phthalimidepl
dc.subject.plból, stan zapalny, obrzęk, przeciwbólowy, przeciwzapalny, ftalimidpl
dc.titleAktywność przeciwbólowa i przeciwobrzękowa wybranych pochodnych 1H-izoindolo-1,3(2H)-dionupl
dc.title.alternativeAnalgesic and edema reducing activity of chosen derivatives of 1H-isoindole-1,3(2H)-dionepl
dc.typemasterpl
dspace.entity.typePublication
dc.abstract.enpl
Pain pharmacotherapy is of high importance in upkeeping the patient's quality of life at the highest possible level, keeping in mind not only relieving physical ailments but also bringing relief in social and mental struggles connected with pain. Nowadays, modern medicine possesses an already huge number of drugs, but the search for new medicinal compounds is constant since pain can be classified into different types and each one of them requires targeting different molecular structures responsible for nociception. Additionally, we cannot forget about the adverse effects of drugs since in the case of co-existing conditions those side effects can make the use of a certain drug impossible.The aim of this study was to evaluate the analgesic and edema reducing effect of a 1H-isoindole-1,3(2H)-dione derivative or in other words - a phthalimide derivative. Modifications of this chemical compound depending on adding different substituents to the structure of phthalimide make a promising research path for not only analgesic and anti-inflammatory drugs, but also those having other pharmacological and pharmacodynamic mechanisms of action. The administration of N-[(4-phenyl-1-piperazinyl)methyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione, called in this study 'compound 5b,' delivered interesting results. The analgesic effect of compound 5b in 5-20 mg/kg doses was observed in tests that were models of intentionally induced pain. In the writhing test, a significant reduction in the number of the mouses's characteristic stretching motions was observed. After analysing the results of the formalin test, it has been concluded that the highest examined dose of compound 5b reduces pain in its acute phase, while medium and highest doses significantly reduce pain in its inflammatory phase. It is worth mentioning that all administered orally doses worked better than those administered intraperitoneally. The studied compound 5b proved to have anti-inflammatory (anti-swelling) properties in the carrageenan model of edema, especially during the latter phase of swelling and inflammation. It has also been proven that compound 5b significantly raised the pain threshold 1 and 2 hours after injecting the rat's hind paw with carrageenan, which is equivalent to inhibiting hiperalgesia. Compound 5b has not shown any motor coordination impairment or influence on spontaneous movements. The results of the hot plate test do not suggest that compound 5b relieves pain at the central nervous system level, but rather possesses peripheral analgesic and anti-inflammatory activity.
dc.abstract.plpl
Farmakoterapia bólu ma bardzo ważne znaczenie w utrzymywaniu jakości życia pacjenta na najwyższym możliwym poziomie, mając na względzie nie tylko uśmierzenie dolegliwości fizycznych, ale również przyniesienie ulgi w doznaniach psychicznych i społecznych związanych z bólem. Obecnie arsenał leków, jakimi dysponuje medycyna, jest już bardzo szeroki, lecz wciąż poszukuje się nowych substancji leczniczych, mając na względzie to, że istnieje wiele rodzajów bólu wymagających celowania w różne struktury molekularne odpowiedzialne za nocycepcję. Dodatkowo należy również mieć na uwadze działania niepożądane leków przeciwbólowych, które w sytuacji współistnienia innych chorób towarzyszących mogą wykluczać zastosowanie konkretnego leku.Celem niniejszej pracy była ocena działania przeciwbólowego i przeciwobrzękowego pochodnej 1H-izoindolo-1,3(2H)-dionu, czyli ugrupowania chemicznego zwanego ftalimidem. Modyfikacje, polegające na dodawaniu różnych podstawników do struktury ftalimidu, stanowią obiecujący kierunek badań nad lekami nie tylko przeciwbólowymi i przeciwzapalnymi, ale również mającymi inny mechanizm działania farmakologiczno-farmakodynamicznego. Podanie zwierzętom związku o nazwie N-[(4-fenylo-1-piperazynylo)metylo]-1H-izoindolo-1,3(2H)-dion, nazywanego w pracy 'związkiem 5b', dostarczyło interesujących wyników. Działanie analgetyczne po podaniu związku 5b w zakresie dawek 5-20 mg/kg zostało zaobserwowane w testach, będących modelami indukowanego bólu. W teście przeciągania zaobserwowano znaczące zmniejszenie liczby specyficznych przeciągnięć ciała myszy. Analizując wyniki testu formalinowego, stwierdzono, że najwyższa badana dawka związku 5b hamuje ból w jego ostrej fazie, natomiast dawka średnia i najwyższa znacząco hamują ból w fazie zapalnej. Godne uwagi jest również to, że wszystkie badane dawki po podaniu dożołądkowym działały lepiej w porównaniu z podaniem dootrzewnowym. Badany związek wykazał działanie przeciwzapalne (przeciwobrzękowe) w teście z podaniem roztworu karagenu do tylnej łapy szczura, szczególnie w późniejszej fazie obrzęku. Wykazano również, że związek 5b znacząco podniósł próg bólowy w 1 i 2 godzinie po wstrzyknięciu w łapę roztworu karagenu, co jest jednoznaczne z hamowaniem hiperalgezji. Dla badanego związku 5b nie stwierdzono upośledzenia koordynacji ruchowej, ani wpływu na ruchliwość spontaniczną. Wyniki testu gorącej płytki sugerują, że badany związek najprawdopodobniej nie ma działania przeciwbólowego o mechanizmie ośrodkowym, lecz wykazuje aktywność przeciwbólową i przeciwzapalną obwodową.
dc.affiliationpl
Wydział Farmaceutyczny
dc.areapl
obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej
dc.contributor.advisorpl
Dziubina, Anna
dc.contributor.authorpl
Pieróg, Magdalena
dc.contributor.departmentbycodepl
UJK/WFOAM2
dc.contributor.reviewerpl
Dziubina, Anna
dc.contributor.reviewerpl
Rapacz, Anna - 133263
dc.date.accessioned
2022-04-04T21:34:21Z
dc.date.available
2022-04-04T21:34:21Z
dc.date.submittedpl
2022-04-04
dc.fieldofstudypl
farmacja
dc.identifier.apdpl
diploma-146664-224993
dc.identifier.uri
https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/289846
dc.languagepl
pol
dc.subject.enpl
pain, inflammation, swelling, analgesic, anti-inflammatory, phthalimide
dc.subject.plpl
ból, stan zapalny, obrzęk, przeciwbólowy, przeciwzapalny, ftalimid
dc.titlepl
Aktywność przeciwbólowa i przeciwobrzękowa wybranych pochodnych 1H-izoindolo-1,3(2H)-dionu
dc.title.alternativepl
Analgesic and edema reducing activity of chosen derivatives of 1H-isoindole-1,3(2H)-dione
dc.typepl
master
dspace.entity.type
Publication
Affiliations

* The migration of download and view statistics prior to the date of April 8, 2024 is in progress.

Views
2
Views per month
Views per city
Mannheim
1

No access

No Thumbnail Available
Collections