Assessment of the influence of excipients on the properties of orodispersible tablets

Tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT) są niepowlekaną stałą postacią leku, która po zetknięciu ze śliną powinna ulec natychmiastowemu rozpadowi lub rozpuszczeniu. Jednym z głównych czynników determinujących szybki rozpad tabletki jest jej skład jakościowy i ilościowy, a w szczególności dobór odpowiedniej substancji rozsadzającej.Celem pracy była ocena wpływu składu formulacji i parametrów procesu tabletkowania na właściwości tabletek ulegających rozpadowi w jamie ustnej (ODT). W toku przeprowadzonych badań wykonano 52 serie tabletek placebo zawierających D- mannitol, prasowanych przy użyciu 4 różnych sił zgniotu. Ocenie poddano wpływ dodatku substancji rozsadzających, tj. krospowidonu, kroskarmelozy sodowej lub glikolanu sodowego skrobi w ilościach 1%, 5% i 10% na właściwości mechaniczne tabletek, czas ich rozpadu wyznaczony wg Farmakopei Polskiej XI oraz przy użyciu aparatu skonstruowanego w Katedrze, a także zwilżalność, czas i kąt zwilżania. Przeprowadzono również próbę optymalizacji formulacji z glikolanem sodowym skrobi poprzez dodatek 5% lub 10% krzemianu wapnia.Na podstawie wyników badań parametrów mechanicznych stwierdzono proporcjonalną zależność twardości wszystkich serii tabletek od siły kompresji użytej do tabletkowania. Natomiast ścieralność tabletek zmniejszała się proporcjonalnie tylko w przypadku kroskarmelozy sodowej i glikolanu sodowego skrobi. Czas rozpadu wszystkich badanych tabletek nie przekraczał 3 min. Użycie aparatu BJKSN-13 pozwoliło na obserwację zmian grubości tabletki w czasie i większe zróżnicowanie ich właściwości. Stwierdzono wpływ rodzaju i ilości substancji rozsadzającej w formulacji na jej zwilżalność oraz wpływ siły zgniotu na czas i kąt zwilżania. Dodatek 10% krzemianu wapnia do tabletek powodował skrócenie czasu ich rozpadu przy jednoczesnym pogorszeniu parametrów mechanicznych.

Orodispersible tablets (ODTs) are solid dosage forms which disintegrate or dissolve upon contact with saliva. The rapid disintegration of the tablet is determined by its qualitative and quantitative composition, especially the selection of the disintegrant.The aim of the study was to evaluate the effect of the formulation composition and parameters of the tableting process on the properties of ODTs. 52 series of placebo tablets containing D-mannitol were prepared with 4 different compression forces. The influence of the addition of crospovidone, croscarmellose sodium or sodium starch glycolate in the amounts of 1%, 5% and 10% on the mechanical properties of tablets, disintegration time, wettability, time and angle of wetting was evaluated. An attempt to optimize the formulation containing sodium starch glycolate by adding 5% or 10% of calcium silicate was also made.The results show a proportional dependence of the hardness of all series of tablets on the compression force used for tableting. On the other hand, the friability of the tablets decreased proportionally only in the case of croscarmellose sodium and sodium starch glycolate. The disintegration time of all tested tablets did not exceed 3 minutes. BJKSN-13 apparatus allowed observation of changes in tablet thickness over time and greater differentiation of their properties. The influence of the type and quantity of superdisintegrant on wettability and the influence of the compression force on time and contact angle were found. The addition of 10% calcium silicate to tablets shortened their disintegration time while deteriorating mechanical parameters.