Synteza i modelowanie cząsteczkowe wybranych ligandów receptorów kainowych

master
dc.abstract.enThe present work is a continuation of previous studies on selective competitive antagonists of AMPA and/or kainate receptors in the group of quinoxaline-2,3-dione derivatives, conducted at the Department of Technology and Biotechnology of Medicinal Agents in cooperation with the Department of Drug Design and Pharmacology of the University of Copenhagen.The theoretical part describes the classification, structure and function of the ionotropic glutamate receptors, their participation in the pathophysiology of diseases of the central nervous system, as well as selected groups of AMPA/KA receptor ligands. Additionally, the theoretical basis for structure-based drug design (SBDD) is presented.The aim of the study was to obtain competitive antagonists of AMPA and/or kainate receptors in the group of quinoxaline-2,3-dione derivatives and to analyze the interactions of selected derivatives of this group with GluK1 and GluK3 receptors in the framework of computer modeling.The experimental part includes the synthesis of selected quinoxaline-2,3-dione derivatives and the description of the studies conducted as part of computer modeling. The identity and purity of the compounds was confirmed by thin layer chromatography (TLC) and LC/MS, 1H-NMR, 13C-NMR spectroscopy.The final compounds obtained in the synthetic part will be submitted to appropriate pharmacological studies, conducted in cooperation with the Department of Drug Design and Pharmacology of the University of Copenhagen, in which their affinity and selectivity for individual kainate receptors will be tested.pl
dc.abstract.plNiniejsza praca stanowi kontynuację wcześniejszych badań nad selektywnymi kompetycyjnymi antagonistami receptorów AMPA i/lub kainowych w grupie pochodnych chinoksalino-2,3-dionu, prowadzonych w Katedrze Technologii i Biotechnologii Środków Leczniczych we współpracy z Department of Drug Design and Pharmacology Uniwersytetu w Kopenhadze.Część teoretyczna opisuje podział, budowę i funkcje receptorów jonotropowych kwasu glutaminowego, ich udział w patofizjologii chorób ośrodkowego układu nerwowego, a także wybrane grupy ligandów receptorów AMPA/KA. Dodatkowo przedstawiono podstawy teoretyczne dotyczące modelowania komputerowego w oparciu o strukturę celu (SBDD). Celem pracy było otrzymanie kompetycyjnych antagonistów receptorów AMPA i/lub kainowych w grupie pochodnych chinoksalino-2,3-dionu oraz przeprowadzenie analizy oddziaływań wybranych pochodnych z tej grupy z receptorami GluK1 i GluK3 w ramach modelowania komputerowego.Część eksperymentalna obejmuje przebieg syntezy wybranych pochodnych chinoksalino-2,3-dionu oraz opis badań prowadzonych w ramach modelowania komputerowego. Tożsamość i czystość otrzymanych związków potwierdzono przy pomocy chromatografii cienkowarstwowej (TLC) oraz spektroskopii LC/MS, 1H NMR, 13C NMR. Finalne związki zostaną przekazane do odpowiednich badań farmakologicznych, prowadzonych we współpracy z Department of Drug Design and Pharmacology Uniwersytetu w Kopenhadze, w ramach których zostaną zbadane ich powinowactwo oraz selektywność względem poszczególnych receptorów kainowych.pl
dc.affiliationWydział Farmaceutycznypl
dc.areaobszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznejpl
dc.contributor.advisorSzymańska, Ewa - 133615 pl
dc.contributor.authorVialko, Alinapl
dc.contributor.departmentbycodeUJK/WFOAM2pl
dc.contributor.reviewerSzymańska, Ewa - 133615 pl
dc.contributor.reviewerHandzlik, Jadwiga - 129685 pl
dc.date.accessioned2022-04-05T21:32:53Z
dc.date.available2022-04-05T21:32:53Z
dc.date.submitted2022-04-04pl
dc.fieldofstudyfarmacjapl
dc.identifier.apddiploma-146661-232918pl
dc.identifier.urihttps://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/289882
dc.languagepolpl
dc.subject.enKainate receptors, quinoxaline-2,3-dione derivatives, molecular modelingpl
dc.subject.plReceptory kainowe, pochodne chinoksalino-2,3-dionu, modelowanie cząsteczkowepl
dc.titleSynteza i modelowanie cząsteczkowe wybranych ligandów receptorów kainowychpl
dc.title.alternativeSynthesis and molecular modeling of selected kainate receptor ligandspl
dc.typemasterpl
dspace.entity.typePublication
dc.abstract.enpl
The present work is a continuation of previous studies on selective competitive antagonists of AMPA and/or kainate receptors in the group of quinoxaline-2,3-dione derivatives, conducted at the Department of Technology and Biotechnology of Medicinal Agents in cooperation with the Department of Drug Design and Pharmacology of the University of Copenhagen.The theoretical part describes the classification, structure and function of the ionotropic glutamate receptors, their participation in the pathophysiology of diseases of the central nervous system, as well as selected groups of AMPA/KA receptor ligands. Additionally, the theoretical basis for structure-based drug design (SBDD) is presented.The aim of the study was to obtain competitive antagonists of AMPA and/or kainate receptors in the group of quinoxaline-2,3-dione derivatives and to analyze the interactions of selected derivatives of this group with GluK1 and GluK3 receptors in the framework of computer modeling.The experimental part includes the synthesis of selected quinoxaline-2,3-dione derivatives and the description of the studies conducted as part of computer modeling. The identity and purity of the compounds was confirmed by thin layer chromatography (TLC) and LC/MS, 1H-NMR, 13C-NMR spectroscopy.The final compounds obtained in the synthetic part will be submitted to appropriate pharmacological studies, conducted in cooperation with the Department of Drug Design and Pharmacology of the University of Copenhagen, in which their affinity and selectivity for individual kainate receptors will be tested.
dc.abstract.plpl
Niniejsza praca stanowi kontynuację wcześniejszych badań nad selektywnymi kompetycyjnymi antagonistami receptorów AMPA i/lub kainowych w grupie pochodnych chinoksalino-2,3-dionu, prowadzonych w Katedrze Technologii i Biotechnologii Środków Leczniczych we współpracy z Department of Drug Design and Pharmacology Uniwersytetu w Kopenhadze.Część teoretyczna opisuje podział, budowę i funkcje receptorów jonotropowych kwasu glutaminowego, ich udział w patofizjologii chorób ośrodkowego układu nerwowego, a także wybrane grupy ligandów receptorów AMPA/KA. Dodatkowo przedstawiono podstawy teoretyczne dotyczące modelowania komputerowego w oparciu o strukturę celu (SBDD). Celem pracy było otrzymanie kompetycyjnych antagonistów receptorów AMPA i/lub kainowych w grupie pochodnych chinoksalino-2,3-dionu oraz przeprowadzenie analizy oddziaływań wybranych pochodnych z tej grupy z receptorami GluK1 i GluK3 w ramach modelowania komputerowego.Część eksperymentalna obejmuje przebieg syntezy wybranych pochodnych chinoksalino-2,3-dionu oraz opis badań prowadzonych w ramach modelowania komputerowego. Tożsamość i czystość otrzymanych związków potwierdzono przy pomocy chromatografii cienkowarstwowej (TLC) oraz spektroskopii LC/MS, 1H NMR, 13C NMR. Finalne związki zostaną przekazane do odpowiednich badań farmakologicznych, prowadzonych we współpracy z Department of Drug Design and Pharmacology Uniwersytetu w Kopenhadze, w ramach których zostaną zbadane ich powinowactwo oraz selektywność względem poszczególnych receptorów kainowych.
dc.affiliationpl
Wydział Farmaceutyczny
dc.areapl
obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej
dc.contributor.advisorpl
Szymańska, Ewa - 133615
dc.contributor.authorpl
Vialko, Alina
dc.contributor.departmentbycodepl
UJK/WFOAM2
dc.contributor.reviewerpl
Szymańska, Ewa - 133615
dc.contributor.reviewerpl
Handzlik, Jadwiga - 129685
dc.date.accessioned
2022-04-05T21:32:53Z
dc.date.available
2022-04-05T21:32:53Z
dc.date.submittedpl
2022-04-04
dc.fieldofstudypl
farmacja
dc.identifier.apdpl
diploma-146661-232918
dc.identifier.uri
https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/289882
dc.languagepl
pol
dc.subject.enpl
Kainate receptors, quinoxaline-2,3-dione derivatives, molecular modeling
dc.subject.plpl
Receptory kainowe, pochodne chinoksalino-2,3-dionu, modelowanie cząsteczkowe
dc.titlepl
Synteza i modelowanie cząsteczkowe wybranych ligandów receptorów kainowych
dc.title.alternativepl
Synthesis and molecular modeling of selected kainate receptor ligands
dc.typepl
master
dspace.entity.type
Publication
Affiliations

* The migration of download and view statistics prior to the date of April 8, 2024 is in progress.

Views
26
Views per month
Views per city
Krakow
4
Warsaw
3
Bialystok
2
Wroclaw
2
Dublin
1
Gliwice
1
Grodzisk Wielkopolski
1
Osielsko
1
Poznan
1
Szczecin
1

No access

No Thumbnail Available
Collections