Badanie oddziaływania acetylocholinesterazy z Electrophorus electricus z wybranymi inhibitorami

master
dc.abstract.enThe number of people under the age of 65 that suffer from Alzheimer disease is constantly growing. Alzheimer disease is irreversible and progressive degeneration of the central nervous system. Numerous attempts are undertaken to design new drugs that are effective in preventing of this disease. Up today several drugs that inhibit cholinesterases have been introduced for the treatment, including tacrine, donepezil, galantamine, rivastigmine. These drugs increase the level of acetylcholine (ACh) in the central nervous system by inhibiting its degradation perfomed by two enzymes: acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. The purpose of presented studies was to investigate the interaction of acetylcholinesterase with the new compounds that inhibit its activity by determining crystal structures of protein-ligand complexes. Crystallization trials for purchased protein samples and synthesized inhibitors were performed. For proteins the crystallization was unsuccessful. The crystals suitable for X-ray data collection were obtained for inhibitor N24. For this compound structure was solved and refined. Determined structure of N24 will serve as a model in future in silico experiments.pl
dc.abstract.plChoroba Alzheimera dotyka obecnie coraz większą liczbę osób po 65 roku życia. Jest to nieodwracalna i postępująca degeneracja ośrodkowego układu nerwowego. Podejmowane są próby zaprojektowania nowych leków, które byłyby skuteczne w skutecznym leczeniu tej choroby. Dotychczas wprowadzono do terapii kilka leków o właściwościach hamujących cholinoesterazy (takryna, donepezil, galantamina, rywastygmina). Leki te są inhibitorami i zwiększają poziom acetylocholiny (ACh) w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez hamowanie jej rozkładu przez acetylocholinesterazę i butyrylocholinesterazę. Celem pracy było zbadanie oddziaływania acetylocholinesterazy z nowymi związkami hamującymi jej aktywność poprzez wyznaczenie krystalicznych struktur kompleksów białko-ligand. Zakupione preparaty białek oraz zsyntetyzowane inhibitory poddano krystalizacji. Próby otrzymania kryształów kompleksów enzym-inhibitor nie powiodły się. Kryształy nadające się do pomiarów dyfraktometrycznych otrzymano tylko dla inhibitora N24. Rozwiązano i udokładniono jego strukturę. Otrzymana struktura inhibitora N24 może posłużyć jako model w przyszłych badaniach in silico.pl
dc.affiliationWydział Chemiipl
dc.areaobszar nauk ścisłychpl
dc.contributor.advisorKurpiewska, Katarzyna - 142859 pl
dc.contributor.authorNazimek-Wildhirt, Katarzynapl
dc.contributor.departmentbycodeUJK/WC3pl
dc.contributor.reviewerOleksyn, Barbara - 131159 pl
dc.contributor.reviewerKurpiewska, Katarzyna - 142859 pl
dc.date.accessioned2020-07-24T18:39:09Z
dc.date.available2020-07-24T18:39:09Z
dc.date.submitted2014-06-17pl
dc.fieldofstudychemiapl
dc.identifier.apddiploma-77438-101638pl
dc.identifier.projectAPD / Opl
dc.identifier.urihttps://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/189953
dc.languagepolpl
dc.subject.enAcetylcholinesterase, Alzheimer disease, Butyrylcholinesterase, Inhibitorpl
dc.subject.plAcetylocholinesteraza, Choroba Alzheimera, Butyrylocholinesteraza, Inhibitorpl
dc.titleBadanie oddziaływania acetylocholinesterazy z Electrophorus electricus z wybranymi inhibitoramipl
dc.title.alternativeStudies of the interaction of acetylcholinesterase from Electrophorus electricus with selected inhibitorspl
dc.typemasterpl
dspace.entity.typePublication
dc.abstract.enpl
The number of people under the age of 65 that suffer from Alzheimer disease is constantly growing. Alzheimer disease is irreversible and progressive degeneration of the central nervous system. Numerous attempts are undertaken to design new drugs that are effective in preventing of this disease. Up today several drugs that inhibit cholinesterases have been introduced for the treatment, including tacrine, donepezil, galantamine, rivastigmine. These drugs increase the level of acetylcholine (ACh) in the central nervous system by inhibiting its degradation perfomed by two enzymes: acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase. The purpose of presented studies was to investigate the interaction of acetylcholinesterase with the new compounds that inhibit its activity by determining crystal structures of protein-ligand complexes. Crystallization trials for purchased protein samples and synthesized inhibitors were performed. For proteins the crystallization was unsuccessful. The crystals suitable for X-ray data collection were obtained for inhibitor N24. For this compound structure was solved and refined. Determined structure of N24 will serve as a model in future in silico experiments.
dc.abstract.plpl
Choroba Alzheimera dotyka obecnie coraz większą liczbę osób po 65 roku życia. Jest to nieodwracalna i postępująca degeneracja ośrodkowego układu nerwowego. Podejmowane są próby zaprojektowania nowych leków, które byłyby skuteczne w skutecznym leczeniu tej choroby. Dotychczas wprowadzono do terapii kilka leków o właściwościach hamujących cholinoesterazy (takryna, donepezil, galantamina, rywastygmina). Leki te są inhibitorami i zwiększają poziom acetylocholiny (ACh) w ośrodkowym układzie nerwowym poprzez hamowanie jej rozkładu przez acetylocholinesterazę i butyrylocholinesterazę. Celem pracy było zbadanie oddziaływania acetylocholinesterazy z nowymi związkami hamującymi jej aktywność poprzez wyznaczenie krystalicznych struktur kompleksów białko-ligand. Zakupione preparaty białek oraz zsyntetyzowane inhibitory poddano krystalizacji. Próby otrzymania kryształów kompleksów enzym-inhibitor nie powiodły się. Kryształy nadające się do pomiarów dyfraktometrycznych otrzymano tylko dla inhibitora N24. Rozwiązano i udokładniono jego strukturę. Otrzymana struktura inhibitora N24 może posłużyć jako model w przyszłych badaniach in silico.
dc.affiliationpl
Wydział Chemii
dc.areapl
obszar nauk ścisłych
dc.contributor.advisorpl
Kurpiewska, Katarzyna - 142859
dc.contributor.authorpl
Nazimek-Wildhirt, Katarzyna
dc.contributor.departmentbycodepl
UJK/WC3
dc.contributor.reviewerpl
Oleksyn, Barbara - 131159
dc.contributor.reviewerpl
Kurpiewska, Katarzyna - 142859
dc.date.accessioned
2020-07-24T18:39:09Z
dc.date.available
2020-07-24T18:39:09Z
dc.date.submittedpl
2014-06-17
dc.fieldofstudypl
chemia
dc.identifier.apdpl
diploma-77438-101638
dc.identifier.projectpl
APD / O
dc.identifier.uri
https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/189953
dc.languagepl
pol
dc.subject.enpl
Acetylcholinesterase, Alzheimer disease, Butyrylcholinesterase, Inhibitor
dc.subject.plpl
Acetylocholinesteraza, Choroba Alzheimera, Butyrylocholinesteraza, Inhibitor
dc.titlepl
Badanie oddziaływania acetylocholinesterazy z Electrophorus electricus z wybranymi inhibitorami
dc.title.alternativepl
Studies of the interaction of acetylcholinesterase from Electrophorus electricus with selected inhibitors
dc.typepl
master
dspace.entity.type
Publication
Affiliations

* The migration of download and view statistics prior to the date of April 8, 2024 is in progress.

Views
17
Views per month
Views per city
Wroclaw
5
Warsaw
2
Częstochowa
1
Dublin
1
Krakow
1
Leki Dukielskie
1
Olsztyn
1
Rzeszów
1
Sochaczew
1

No access

No Thumbnail Available