Adsorption of SEDDS onto solid carriers

Stałe układy samoemulgujące z ibuprofenem zostały przygotowane poprzez powlekanie w warstwie fluidalnej peletek otrzymanych metodą ekstruzji i sferonizacji. Celem pracy była poprawa rozpuszczalności ibuprofenu. Jako stałe nośniki użyto 3 rodzaje substancji pomocniczej Neusilin® tj. US2, NS2N oraz SG2. Nośniki te różniły się między sobą wielkością cząstek, powierzchnią właściwą oraz zawartością wody. Płynne SEDDS otrzymano poprzez rozpuszczenie ibuprofenu w mieszaninie Labrasolu oraz PEG 200. Wykazano wpływ rodzaju oraz ilości Neusilin® na proces wytwarzanie peletek oraz ilość uwolnionej substancji leczniczej. Wykazano, że ze względu na lepsze profile uwalniania ibuprofenu korzystniejsze było użycie Neusilin® SG2 niż obojętnych krzemianów magnezowo-glinowych. Natomiast biorąc pod uwagę ilość nośnika najlepsze wyniki otrzymano przy zawartości Neusilin® w peletkach równą 71,6 % Optymalny skład peletek, który gwarantował największą ilość uwolnionego ibuprofenu zawierał Neusilin® SG2 w ilości 25,0 g oraz 10,0 g celulozy mikrokrystalicznej. Stwierdzono, że stałe układy samoemulgujące mogą zapewnić poprawę dostępności farmaceutycznej ibuprofenu.

Solid self-emulsifying drug delivery systems with ibuprofen were prepared by coating of pellets prepared by extrusion and spheronization method in fluidized bed. The study aimed in the dissolution enhancement of ibuprofen. Three types of excipient Neusilin®i.e. US2, NS2N and SG2 were used as solid carrirs. These carriers differed from each other in particle size, specific surface area and water content. Liquid SEDDS were obtained by dissolving ibuprofen in the mixture of Labrasol and PEG 200. The influence of the type and the amount of Neusilin® on the pellets manufacturing process and the amount of ibuprofen dissolved was proved. Moreover, it was confirmed that taking into account dissolution profiles the application of alkaline Neusilin® SG2 was better than neutral Neusilin® US2 or NS2N. However, when taking into consideration the amount of the carrier, the best results were obtained if the content of Neusilin® in pellets was 71,6 %. The optimal pellets composition, which guaranteed the highest amount of released ibuprofen, was 25,0 g of Neusilin® SG2 and 10,0 g of microcrystalline cellulose (Vivapur 101). The results indicated that solid self-emulsifying drug delivery systems were able to improve the dissolution of ibuprofen.