Wstępna ilościowa ocena aktywności wybranych pochodnych amin na kliniczne szczepy z gatunku Helicobacter pylori

master
dc.abstract.enHelicobacter pylori (H. pylori) plays a significant role in the pathogenesis of gastrointestinal diseases such as type B gastritis and peptic ulcer. This bacterium is one of the most common pathogens in the world. Among isolated strains it is more and more resistant to antibiotics and chemotherapeutic agents used in the treatment of these diseases. This contributes to the treatment failure and suggests the need for new drugs active against H. pylori.The activity of 50 new derivatives of amines synthesized in the Institute of Bioorganic Chemistry Department of Organic Chemistry UJCM, against 9 strains of H. pylori resistant to clarithromycin and /or metronidazole was investigated. The study was also carried out for the control strains: Staphylococcus aureus ATCC25923, Escherichia coli ATCC 25922 and Staphylococcus aureus MRSA.Using the disc diffusion method a preliminary assessment of the activity of all test compounds used in one concentration (10mg/ml) was performed.On the basis of inhibition zones of the bacterial growth the antimicrobial activity of all tested compounds at a concentration of 10mg/ml against H. pylori was confirmed, but their activity was low against Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Staphylococcus aureus MRSA.The next stage was to assess the quantitative research that was conducted against three strains of H. pylori and 6 selected compounds using the method of disc diffusion. The quantitative research allowed to determine the minimum concentration of the compound inhibiting the growth of the test strain (Minimum inhibitory concentration-MIC). MIC for most of tested compounds is the lowest concentration used in the study or 50μg/ml.While analyzing the chemical structure of compounds the relationship between the structure of compounds and their activity was revealed, whereas the mechanism of resistance of H. pylori strains to antibiotics had no effect on their activity.In the entire group of 50 tested derivatives the highest activity of amine compounds having in their structure piperazine system substituted by one chlorine atom was shown. Compounds containing dibenzo-γ-piron (Xanthone), also showed high activity. The study of antimicrobial activity of amine derivatives used Screening. The purpose was to examine the relationship between different chemical groups in order to draw conclusions connected with the possible pharmacophoric element that determines the effectiveness of the test substance.A new group of synthetic compounds with the high activity against H. pylori may be of great importance in the treatment of infections caused by multidrug strains in the future.pl
dc.abstract.plHelicobacter pylori (H.pylori) odgrywa znaczną rolę w etiopatogenezie schorzeń przewodu pokarmowego takich jak zapalenie błony śluzowej żołądka typu B i choroba wrzodowa. Bakteria ta jest jednym z najbardziej rozpowszechnionych drobnoustrojów chorobotwórczych na świecie. Wśród izolowanych szczepów coraz częściej występuje oporność na antybiotyki i chemioterapeutyki stosowane w leczeniu tego zakażenia. Przyczynia się to do nieskuteczności terapii oraz nasuwa konieczność poszukiwania nowych leków aktywnych wobec H. pylori. Zbadano aktywność 50 nowych pochodnych amin zsyntetyzowanych w Zakładzie Chemii Bioorganicznej Katedry Chemii Organicznej UJCM wobec 9 szczepów H.pylori opornych na klarytromycynę i/ lub metronidazol. Badanie prowadzono także wobec szczepów kontrolnych: Staphylococcus aureus ATCC25923, Escherichia coli ATCC 25922 i Staphylococcus aureus MRSA. Stosując metodę dyfuzyjno - krążkową przeprowadzono wstępną ocenę aktywności wszystkich badanych związków użytych w jednym stężeniu (10mg/ml).Na podstawie wielkości stref zahamowania wzrostu bakterii potwierdzono aktywność wszystkich badanych związków w stężeniu 10mg/ml wobec H.pylori. Słabą aktywność związków wykazano wobec Staphylococcus aureus, Escherichia coli i Staphylococcus aureus MRSA.Kolejnym etapem badań była ocena ilościowa, którą przeprowadzono wobec 3 szczepów H.pylori i 6 wybranych związków stosując również metodę dyfuzyjno- krążkową. Badanie ilościowe pozwoliło na określenie wartości minimalnego stężenia związku, hamującego wzrost badanego szczepu (Minimal Inhibitory Concentration- MIC). Wartość MIC dla większości badanych związków to najmniejsze użyte w badaniu stężenie czyli 50μg/ml.Po przeanalizowaniu struktury chemicznej związków zauważono zależność pomiędzy budową związków a ich aktywnością, natomiast mechanizm oporności szczepów H.pylori na antybiotyki nie miał wpływu na ich aktywność. W całej grupie 50 przebadanych pochodnych amin największą aktywność wykazały związki posiadające w swojej strukturze układ piperazyny podstawiony jednym atomem chloru. Wysoką aktywnością cechowały się także związki zawierające układ dibenzo-γ-pironu (ksantonu).Przeprowadzone badania pochodnych amin miały charakter skriningowy. Ich celem było zbadanie antybakteryjnej aktywności związków należących do różnych grup chemicznych aby wyciągnąć wnioski o ewentualnym elemencie farmakoforowym, który decyduje o skuteczności badanej substancji. Nowa grupa syntetycznych związków o wysokiej aktywności wobec H.pylori może w przyszłości mieć duże znaczenie w leczeniu zakażeń wywołanych przez wielolekooporne szczepy tej bakterii.pl
dc.affiliationWydział Farmaceutycznypl
dc.areaobszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznejpl
dc.contributor.advisorKarczewska, Elżbieta - 130021 pl
dc.contributor.authorReliga, Agnieszkapl
dc.contributor.departmentbycodeUJK/WFOAM2pl
dc.contributor.reviewerBudak, Alicja - 128907 pl
dc.contributor.reviewerKarczewska, Elżbieta - 130021 pl
dc.date.accessioned2020-07-23T23:31:15Z
dc.date.available2020-07-23T23:31:15Z
dc.date.submitted2012-06-22pl
dc.fieldofstudyanalityka medycznapl
dc.identifier.apddiploma-65241-77633pl
dc.identifier.projectAPD / Opl
dc.identifier.urihttps://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/178761
dc.languagepolpl
dc.subject.enHelicobacter pylori; derivatives of amines; quantitative evaluationpl
dc.subject.plHelicobacter pylori; pochodne amin; ocelna ilościowapl
dc.titleWstępna ilościowa ocena aktywności wybranych pochodnych amin na kliniczne szczepy z gatunku Helicobacter pyloripl
dc.title.alternativePreliminary quantitative evaluation of activity of some derivatives amines in clinical strains of Helicobacter pyloripl
dc.typemasterpl
dspace.entity.typePublication
dc.abstract.enpl
Helicobacter pylori (H. pylori) plays a significant role in the pathogenesis of gastrointestinal diseases such as type B gastritis and peptic ulcer. This bacterium is one of the most common pathogens in the world. Among isolated strains it is more and more resistant to antibiotics and chemotherapeutic agents used in the treatment of these diseases. This contributes to the treatment failure and suggests the need for new drugs active against H. pylori.The activity of 50 new derivatives of amines synthesized in the Institute of Bioorganic Chemistry Department of Organic Chemistry UJCM, against 9 strains of H. pylori resistant to clarithromycin and /or metronidazole was investigated. The study was also carried out for the control strains: Staphylococcus aureus ATCC25923, Escherichia coli ATCC 25922 and Staphylococcus aureus MRSA.Using the disc diffusion method a preliminary assessment of the activity of all test compounds used in one concentration (10mg/ml) was performed.On the basis of inhibition zones of the bacterial growth the antimicrobial activity of all tested compounds at a concentration of 10mg/ml against H. pylori was confirmed, but their activity was low against Staphylococcus aureus, Escherichia coli and Staphylococcus aureus MRSA.The next stage was to assess the quantitative research that was conducted against three strains of H. pylori and 6 selected compounds using the method of disc diffusion. The quantitative research allowed to determine the minimum concentration of the compound inhibiting the growth of the test strain (Minimum inhibitory concentration-MIC). MIC for most of tested compounds is the lowest concentration used in the study or 50μg/ml.While analyzing the chemical structure of compounds the relationship between the structure of compounds and their activity was revealed, whereas the mechanism of resistance of H. pylori strains to antibiotics had no effect on their activity.In the entire group of 50 tested derivatives the highest activity of amine compounds having in their structure piperazine system substituted by one chlorine atom was shown. Compounds containing dibenzo-γ-piron (Xanthone), also showed high activity. The study of antimicrobial activity of amine derivatives used Screening. The purpose was to examine the relationship between different chemical groups in order to draw conclusions connected with the possible pharmacophoric element that determines the effectiveness of the test substance.A new group of synthetic compounds with the high activity against H. pylori may be of great importance in the treatment of infections caused by multidrug strains in the future.
dc.abstract.plpl
Helicobacter pylori (H.pylori) odgrywa znaczną rolę w etiopatogenezie schorzeń przewodu pokarmowego takich jak zapalenie błony śluzowej żołądka typu B i choroba wrzodowa. Bakteria ta jest jednym z najbardziej rozpowszechnionych drobnoustrojów chorobotwórczych na świecie. Wśród izolowanych szczepów coraz częściej występuje oporność na antybiotyki i chemioterapeutyki stosowane w leczeniu tego zakażenia. Przyczynia się to do nieskuteczności terapii oraz nasuwa konieczność poszukiwania nowych leków aktywnych wobec H. pylori. Zbadano aktywność 50 nowych pochodnych amin zsyntetyzowanych w Zakładzie Chemii Bioorganicznej Katedry Chemii Organicznej UJCM wobec 9 szczepów H.pylori opornych na klarytromycynę i/ lub metronidazol. Badanie prowadzono także wobec szczepów kontrolnych: Staphylococcus aureus ATCC25923, Escherichia coli ATCC 25922 i Staphylococcus aureus MRSA. Stosując metodę dyfuzyjno - krążkową przeprowadzono wstępną ocenę aktywności wszystkich badanych związków użytych w jednym stężeniu (10mg/ml).Na podstawie wielkości stref zahamowania wzrostu bakterii potwierdzono aktywność wszystkich badanych związków w stężeniu 10mg/ml wobec H.pylori. Słabą aktywność związków wykazano wobec Staphylococcus aureus, Escherichia coli i Staphylococcus aureus MRSA.Kolejnym etapem badań była ocena ilościowa, którą przeprowadzono wobec 3 szczepów H.pylori i 6 wybranych związków stosując również metodę dyfuzyjno- krążkową. Badanie ilościowe pozwoliło na określenie wartości minimalnego stężenia związku, hamującego wzrost badanego szczepu (Minimal Inhibitory Concentration- MIC). Wartość MIC dla większości badanych związków to najmniejsze użyte w badaniu stężenie czyli 50μg/ml.Po przeanalizowaniu struktury chemicznej związków zauważono zależność pomiędzy budową związków a ich aktywnością, natomiast mechanizm oporności szczepów H.pylori na antybiotyki nie miał wpływu na ich aktywność. W całej grupie 50 przebadanych pochodnych amin największą aktywność wykazały związki posiadające w swojej strukturze układ piperazyny podstawiony jednym atomem chloru. Wysoką aktywnością cechowały się także związki zawierające układ dibenzo-γ-pironu (ksantonu).Przeprowadzone badania pochodnych amin miały charakter skriningowy. Ich celem było zbadanie antybakteryjnej aktywności związków należących do różnych grup chemicznych aby wyciągnąć wnioski o ewentualnym elemencie farmakoforowym, który decyduje o skuteczności badanej substancji. Nowa grupa syntetycznych związków o wysokiej aktywności wobec H.pylori może w przyszłości mieć duże znaczenie w leczeniu zakażeń wywołanych przez wielolekooporne szczepy tej bakterii.
dc.affiliationpl
Wydział Farmaceutyczny
dc.areapl
obszar nauk medycznych, nauk o zdrowiu oraz nauk o kulturze fizycznej
dc.contributor.advisorpl
Karczewska, Elżbieta - 130021
dc.contributor.authorpl
Religa, Agnieszka
dc.contributor.departmentbycodepl
UJK/WFOAM2
dc.contributor.reviewerpl
Budak, Alicja - 128907
dc.contributor.reviewerpl
Karczewska, Elżbieta - 130021
dc.date.accessioned
2020-07-23T23:31:15Z
dc.date.available
2020-07-23T23:31:15Z
dc.date.submittedpl
2012-06-22
dc.fieldofstudypl
analityka medyczna
dc.identifier.apdpl
diploma-65241-77633
dc.identifier.projectpl
APD / O
dc.identifier.uri
https://ruj.uj.edu.pl/xmlui/handle/item/178761
dc.languagepl
pol
dc.subject.enpl
Helicobacter pylori; derivatives of amines; quantitative evaluation
dc.subject.plpl
Helicobacter pylori; pochodne amin; ocelna ilościowa
dc.titlepl
Wstępna ilościowa ocena aktywności wybranych pochodnych amin na kliniczne szczepy z gatunku Helicobacter pylori
dc.title.alternativepl
Preliminary quantitative evaluation of activity of some derivatives amines in clinical strains of Helicobacter pylori
dc.typepl
master
dspace.entity.type
Publication
Affiliations

* The migration of download and view statistics prior to the date of April 8, 2024 is in progress.

Views
10
Views per month
Views per city
Dublin
2
Lodz
2
Wroclaw
2

No access

No Thumbnail Available